La liste complète des antibiotiques pénicilline, indications d'utilisation

Sinusite

Les antibiotiques pénicillines sont des antibiotiques β-lactamines. Les antibiotiques β-lactamines β-lactames, qui sont unis par la présence d'un cycle β-lactame dans leur structure, comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapènes

emes et monobactames à action bactéricide. La similitude de la structure chimique détermine, d'une part, le même mécanisme d'action de tous les β-lactames - inhibition des protéines de liaison à la pénicilline (PBP), enzymes impliquées dans la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne (dans des conditions d'inhibition des PBP, ce processus est perturbé, ce qui entraîne la lyse de la cellule bactérienne), et, deuxièmement, une allergie croisée à eux chez certains patients.

Il est essentiel que les structures cellulaires des bactéries, qui sont la cible des β-lactames, soient absentes chez les mammifères; par conséquent, une toxicité spécifique au macro-organisme n'est pas typique pour ces antibiotiques..

Les pénicillines, les céphalosporines et les monobactames sont sensibles à l'action hydrolysante d'enzymes spéciales - les β-lactamases, produites par de nombreuses bactéries. Les carbapénèmes sont nettement plus résistants aux β-lactamases.
Compte tenu de leur efficacité clinique élevée et de leur faible toxicité, les antibiotiques β-lactamines sont à la base de la chimiothérapie antimicrobienne depuis de nombreuses années, occupant une place de premier plan dans le traitement de la plupart des infections bactériennes..

Antibiotiques pénicilline

Les pénicillines sont les premiers médicaments antimicrobiens développés à partir de substances biologiquement actives produites par des micro-organismes. L'ancêtre de toutes les pénicillines, la benzylpénicilline, a été obtenue au début des années 40. XX siècle. Sa découverte a marqué une sorte de révolution révolutionnaire en médecine, puisque, d'une part, elle a transféré de nombreuses infections bactériennes de la catégorie des infections inévitablement létales à potentiellement curables, et d'autre part, elle a déterminé la direction fondamentale sur la base de laquelle de nombreux autres médicaments antibactériens ont été développés par la suite..

Actuellement, le groupe des pénicillines comprend plus de dix antibiotiques qui, selon les sources de production, les caractéristiques structurelles et l'activité antimicrobienne, sont divisés en plusieurs sous-groupes. Dans le même temps, certains antibiotiques, en particulier les carboxypénicillines et les uréidopénicillines, ont perdu leur valeur d'origine et ne sont pas utilisés comme monopreparations..

Propriétés générales des pénicillines

Les médicaments antibactériens du groupe des pénicillines ont les propriétés suivantes:

  • Possède une action bactéricide.
  • Ils sont bien répartis dans le corps, pénètrent dans de nombreux organes, tissus et environnements, à l'exception des méninges, des yeux, de la prostate, des organes et des tissus non enflammés. Crée des concentrations élevées dans les poumons, les reins, la muqueuse intestinale, les organes reproducteurs, les os, les liquides pleuraux et péritonéaux.
  • De petites quantités traversent le placenta et passent dans le lait maternel.
  • Pénètre mal le BBB (avec méningite, la perméabilité augmente et la concentration de pénicilline dans le liquide céphalo-rachidien est de 5% du taux sérique), la barrière hémato-ophtalmique (HBB), dans la prostate.
  • Excrété par les reins, principalement par excrétion active par les tubules rénaux.
  • La demi-vie est de 0,5 heure.
  • Le taux sanguin thérapeutique reste dans les 4-6 heures.

Effets secondaires des pénicillines

Réactions allergiques (selon diverses sources, dans 1 à 10% des cas): urticaire; éruption cutanée, œdème de Quincke; fièvre; éosinophilie; bronchospasme.

Le plus dangereux est le choc anaphylactique, qui donne jusqu'à 10% de mortalité (aux États-Unis, environ 75% des décès par choc anaphylactique sont dus à l'introduction de la pénicilline).

Effet irritant local avec injection intramusculaire (douleur, infiltrats).

Neurotoxicité: convulsions, qui sont plus souvent observées chez les enfants, lors de l'utilisation de très fortes doses de pénicilline, chez les patients atteints d'insuffisance rénale, lorsqu'elles sont administrées à plus de 10000 unités endolombaires.

Déséquilibre électrolytique - chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, lorsque de fortes doses de sel de sodium sont administrées, une augmentation de l'œdème est possible et, dans l'hypertension, une augmentation de la pression artérielle (TA) (1 million d'unités contient 2,0 mmol de sodium).

Sensibilisation. Il convient de garder à l'esprit que chez certaines personnes, le degré de sensibilisation à la pénicilline peut varier dans le temps. Chez 78% d'entre eux, les tests cutanés deviennent négatifs après 10 ans. Par conséquent, la déclaration sur l'allergie à la pénicilline en tant que diagnostic clinique à vie est incorrecte..

Mesures de prévention

Prélèvement complet de l'anamnèse, utilisation de solutions de pénicilline fraîchement préparées, observation du patient dans les 30 minutes suivant la première injection de pénicilline, détection de l'hypersensibilité par des tests cutanés.

Mesures pour aider au développement du choc anaphylactique: assurer la perméabilité des voies respiratoires (intubation si nécessaire), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.

Il convient de noter que dans l'asthme bronchique et d'autres maladies allergiques, le risque de développer des réactions allergiques aux pénicillines (ainsi qu'à d'autres antibiotiques) est quelque peu augmenté et, si elles surviennent, elles peuvent être plus sévères. Cependant, le point de vue dominant selon lequel les pénicillines ne devraient pas du tout être prescrites aux personnes souffrant de maladies allergiques est erroné..

Indications d'utilisation des pénicillines

  1. Infections causées par le GABHS: amygdalopharyngite, érysipèle, scarlatine, rhumatisme articulaire aigu.
  2. Méningite chez les enfants de plus de 2 ans et chez les adultes.
  3. Endocardite infectieuse (nécessairement en association avec la gentamicine ou la streptomycine).
  4. Syphilis.
  5. La leptospirose.
  6. Borréliose transmise par les tiques (maladie de Lyme).
  7. anthrax.
  8. Infections anaérobies: gangrène gazeuse, tétanos.
  9. Actinomycose.

Préparations naturelles de pénicilline

Les préparations naturelles de pénicilline comprennent les éléments suivants:

  • Benzylpénicilline;
  • Sel de sodium de benzylpénicilline;
  • Sel de benzylpénicilline novocaïne;
  • Phénoxyméthylpencilline;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Retarpen.

Phénoxyméthylpénicilline

Préparation de pénicilline naturelle pour administration orale.
En termes de spectre d'activité, il ne diffère pratiquement pas de la pénicilline. Par rapport à la pénicilline, elle est plus résistante aux acides. La biodisponibilité est de 40 à 60% (légèrement plus élevée lorsqu'elle est prise à jeun).

Le médicament ne crée pas de concentrations élevées dans le sang: la prise de 0,5 g de phénoxyméthylpénicilline à l'intérieur correspond approximativement à l'introduction de 300 mille unités de pénicilline i / m. Demi-vie - environ 1 heure.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Tractus gastro-intestinal (GIT) - douleur ou inconfort abdominal, nausée; moins souvent vomissements, diarrhée.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections à streptocoques légères à modérées (GABHS): amygdalopharyngite, infections de la peau et des tissus mous.
  2. Prévention de la fièvre rhumatismale tout au long de l'année.
  3. Prévention des infections pneumococciques chez les personnes après splénectomie.

Benzathine phénoxyméthylpénicilline

Dérivé de phénoxyméthylpénicilline. Par rapport à lui, il est plus stable dans le tractus gastro-intestinal, absorbé plus rapidement, mieux toléré. La biodisponibilité est indépendante de la nourriture.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections à streptocoques légères à modérées (GABHS): amygdalopharyngite, infections de la peau et des tissus mous.

Préparations prolongées de pénicilline

Les médicaments à base de pénicilline prolongée, ou les soi-disant pénicillines à dépôt, comprennent le sel de benzylpénicilline novocaïne et la benzathine benzylpénicilline, ainsi que des médicaments combinés basés sur eux..

Effets secondaires des pénicillines à action prolongée

  • Réactions allergiques.
  • Douleur, s'infiltre au site d'injection.
  • Elle syndrome (Hoigne) - ischémie et gangrène des extrémités lors d'une introduction accidentelle dans une artère.
  • Syndrome de Nicholau - embolie des vaisseaux des poumons et du cerveau lorsqu'ils sont injectés dans une veine.

Prévention des complications vasculaires: strict respect de la technique d'injection - par voie intramusculaire dans le quadrant externe supérieur de la fesse à l'aide d'une aiguille large, avec la position horizontale obligatoire du patient. Avant l'insertion, il est nécessaire de tirer le piston de la seringue vers vous pour s'assurer que l'aiguille n'est pas dans le vaisseau.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections causées par des micro-organismes très sensibles à la pénicilline: amygdalopharyngite streptococcique (GABHS); syphilis (sauf neurosyphilis).
  2. Prévention de l'anthrax après contact avec des spores (sel de benzylpénicilline novocaïne).
  3. Prévention de la fièvre rhumatismale tout au long de l'année.
  4. Prévention de la diphtérie, de la cellulite streptococcique.

Sel de benzylpénicilline novocaïne

Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la concentration thérapeutique dans le sang est maintenue pendant 12 à 24 heures, mais elle est plus faible que lorsqu'une dose équivalente de sel de benzylpénicilline sodique est administrée. Demi-vie - 6 heures.

Il a un effet anesthésique local, est contre-indiqué en cas d'allergie à la procaïne (novocaïne). En cas de surdosage, des troubles mentaux sont possibles.

Benzathine Benzylpénicilline

Agit plus longtemps que le sel de benzylpénicilline novocaïne, jusqu'à 3-4 semaines. Après administration intramusculaire, la concentration maximale est observée après 24 heures chez l'enfant et après 48 heures chez l'adulte. La demi-vie est de plusieurs jours.

Des études pharmacocinétiques de préparations nationales de benzathine benzylpénicilline, menées au Centre scientifique national des antibiotiques, ont montré que lorsqu'elles sont utilisées, la concentration thérapeutique dans le sérum sanguin ne dure pas plus de 14 jours, ce qui nécessite leur administration plus fréquente que l'analogue étranger - Retarpen.

Médicaments combinés de pénicillines

Bitsilline-3, Bitsilline-5.

Isoxazolylpénicillines (pénicillines antistaphylococciques)

Préparation d'isoxazolylpénicilline - Oxacilline.

La première isoxazolylpénicilline à activité antistaphylococcique était la méthicilline, qui a ensuite été interrompue en raison du manque d'avantages par rapport aux analogues plus récents et de la néphrotoxicité..

Actuellement, le principal médicament de ce groupe en Russie est l'oxacilline. La nafcilline, la cloxacilline, la dicloxacilline et la flucloxacilline sont également utilisées à l'étranger..

Oxacilline

Spectre d'activité
L'oxacilline résiste à l'action de la pénicillinase, qui est produite par plus de 90% des souches de S. aureus. Par conséquent, ils sont actifs contre S. aureus résistant à la pénicilline (PRSA) et un certain nombre de souches de S. epidermidis résistantes à l'action des pénicillines naturelles, des amino, carboxy et uréidopénicillines. C'est la principale signification clinique de ce médicament..

Dans le même temps, l'oxacilline est nettement moins active contre les streptocoques (y compris S. pneumoniae). Sur la plupart des autres microorganismes sensibles à la pénicilline, y compris les gonocoques et les entérocoques, il n'agit pratiquement pas.

L'un des problèmes graves est la propagation de souches (surtout nosocomiales) de S. aureus résistantes aux isoxazolylpénicillines et qui ont reçu, d'après le nom du premier d'entre elles, l'abréviation MRSA (S. aureus résistant à la raéticilline). En fait, ils sont multi-résistants, car ils résistent non seulement à toutes les pénicillines, mais aussi aux céphalosporines, macrolides, tétracyclines, lincosamides, carbapénèmes, fluoroquinolones et autres antibiotiques..

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Tractus gastro-intestinal - douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée.
  • Hépatotoxicité modérée - une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, en particulier lorsque des doses élevées sont administrées (plus de 6 g / jour); En règle générale, il est asymptomatique, mais parfois il peut être accompagné de fièvre, de nausées, de vomissements, d'éosinophilie (avec une biopsie du foie, des signes d'hépatite non spécifique sont trouvés).
  • Diminution des taux d'hémoglobine, neutropénie.
  • Hématurie transitoire chez les enfants.

Indications pour l'utilisation

Infections à staphylocoques confirmées ou suspectées de localisation variée (avec sensibilité à l'oxacilline ou risque léger de propagation de la résistance à la méthicilline):

  1. infections de la peau et des tissus mous;
  2. infections des os et des articulations;
  3. pneumonie;
  4. endocardite infectieuse;
  5. méningite;
  6. état septique.

Aminopénicillines

Les aminopencillines comprennent l'ampicilline et l'amoxicilline. Comparé aux pénicillines naturelles et aux isoxazolylpénicillines, leur spectre antimicrobien est élargi en raison de certaines bactéries gram-négatives de la famille des Enterobacteriaceae et de H. influenzae.

Ampicilline

Différences de la pénicilline dans le spectre de l'activité antibactérienne

  • Agit sur un certain nombre de bactéries gram (-): E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (ces dernières sont résistantes dans de nombreux cas), H.influenzae (souches ne produisant pas de β-lactamases).
  • Plus actif contre les entérocoques (E. faecalis) et la listeria.
  • Un peu moins actif contre les streptocoques (GABHS, S. pneumoniae), les spirochètes, les anaérobies.

L'ampicilline n'agit pas sur les agents responsables des infections nosocomiales à Gram négatif, tels que Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, les entérobactéries, les acinétobacteurs, etc..

Détruit par la pénicillinase staphylococcique, donc inactif contre la plupart des staphylocoques.

Effets secondaires

  1. Réactions allergiques.
  2. Troubles gastro-intestinaux - douleurs abdominales, nausées, vomissements, le plus souvent diarrhée.
  3. Éruption cutanée due à l'ampicilline (chez 5 à 10% des patients), de l'avis de la plupart des experts, non associée à une allergie aux pénicillines.

L'éruption cutanée est de nature maculopapuleuse, n'est pas accompagnée de démangeaisons et peut disparaître sans arrêter le médicament. Facteurs de risque: mononucléose infectieuse (éruption cutanée dans 75 à 100% des cas), cytomégalie, leucémie lymphoïde chronique.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes aiguës des voies respiratoires supérieures (otite moyenne, rhinosinusite - si nécessaire, administration parentérale).
  2. Pneumonie communautaire (si nécessaire, administration parentérale).
  3. Infections des voies urinaires (IVU) - cystite, pyélonéphrite (non recommandé pour un traitement empirique en raison du niveau élevé de résistance aux agents pathogènes).
  4. Infections intestinales (salmonellose, shigellose).
  5. Méningite.
  6. Endocardite infectieuse.
  7. La leptospirose.

Avertissements et precautions

L'ampicilline ne peut être dissoute que dans de l'eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Lorsqu'il est stocké pendant plus d'une heure, l'activité du médicament diminue fortement.

Amoxicilline

C'est un dérivé de l'ampicilline avec une pharmacocinétique améliorée.

Spectre antibactérien

Selon le spectre antimicrobien, l'amoxicilline est proche de l'ampicilline (la microflore a une résistance croisée aux deux médicaments).

  1. amoxicilline - la plus active parmi toutes les pénicillines et céphalosporines orales contre S. pneumoniae, y compris les pneumocoques avec des niveaux intermédiaires de résistance à la pénicilline;
  2. un peu plus fort que l'ampicilline, agit sur E. faecalis;
  3. cliniquement inefficace contre Salmonella et Shigella, indépendamment des tests de sensibilité in vitro;
  4. hautement actif in vitro et in vivo contre H.pylori.

Semblable à l'ampicilline, l'amoxicilline est dégradée par les β-lactamases.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Éruption cutanée à l'ampicilline.
  • Tractus gastro-intestinal - gêne abdominale principalement modérée, nausées; la diarrhée est beaucoup moins fréquente qu'avec l'ampicilline.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections des voies respiratoires supérieures - otite moyenne aiguë, rhinosinusite aiguë.
  2. Infections des voies respiratoires inférieures - exacerbation de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), pneumonie communautaire.
  3. Infections des voies urinaires - cystite, pyélonéphrite (non recommandé pour le traitement empirique en raison du niveau élevé de résistance aux agents pathogènes).
  4. Éradication de H.pylori (en association avec des médicaments antisécrétoires et d'autres antibiotiques).
  5. Borréliose transmise par les tiques (maladie de Lyme).
  6. Prévention de l'endocardite infectieuse.
  7. Prévention de l'anthrax (chez les femmes enceintes et les enfants).

Mises en garde

Ne peut pas être utilisé dans le traitement de la shigellose et de la salmonellose.
Préparations d'amoxicilline - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin sodium salt, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypénicillines

Les carboxypénicillines comprennent la carbénicilline (arrêtée et actuellement non utilisée) et la ticarcilline (faisant partie de l'association ticarcilline / clavulanate).

Leur principal avantage pendant longtemps a été l'activité contre P. aeruginosa, ainsi que certaines bactéries Gram négatif résistantes aux aminopénicillines (entérobactères, Proteus, morganella, etc.). Cependant, à ce jour, les carboxypénicillines ont pratiquement perdu leur valeur "antipseudomonale" en raison du niveau élevé de résistance à leur égard de Pseudomonas aeruginosa et de nombreux autres microorganismes, ainsi que d'une faible tolérance..

Ils ont la plus grande neurotoxicité parmi les pénicillines, peuvent entraîner une altération de l'agrégation plaquettaire, une thrombocytopénie, un déséquilibre électrolytique - hypernatrémie, hypokaliémie.

Uréidopénicillines

Les uréidopénicillines comprennent l'azlocilline (actuellement non utilisée) et la pipéracilline (utilisée dans l'association pipéracilline + tazobactam. Par rapport aux carboxypénicillines, elles ont un spectre antimicrobien plus large et sont légèrement mieux tolérées..

Au départ, elles étaient plus actives que les carboxypénicillines contre P. aeruginosa, mais maintenant la plupart des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux uréidopénicillines.

Pénicillines protégées par un inhibiteur

Le principal mécanisme de développement de la résistance bactérienne aux antibiotiques β-lactamines est leur production d'enzymes spéciales, les β-lactamases, qui détruisent le cycle β-lactame - l'élément structurel le plus important de ces médicaments, ce qui garantit leur effet bactéricide. Ce mécanisme de protection est l'un des principaux agents pathogènes cliniquement importants tels que S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis et bien d'autres..

Une approche simplifiée de la systématisation des β-lactamases produites par des microorganismes, en fonction du sens d'action, peut être divisée en plusieurs types:

1) les pénicillinases qui détruisent les pénicillines;

2) les céphalosporinases qui détruisent les céphalosporines des générations I-II;

3) les β-lactamases à spectre étendu (BLSE), combinant les propriétés des deux premiers types et, en outre, détruisant les céphalosporines des troisième et quatrième générations;

4) les métaux-β-lactamases, qui détruisent presque tous les β-lactamines (à l'exception des monobactames).

Afin de surmonter ce mécanisme de résistance, on a obtenu des composés qui inactivent les β-lactamases: acide clavulanique (clavulanate), sulbactam et tazobactam.

Sur cette base, des préparations combinées ont été créées contenant un antibiotique pénicilline (ampicilline, amoxicilline, pipéracilline, ticarcilline) et l'un des inhibiteurs de la β-lactamase.

Ces médicaments sont appelés pénicillines protégées par un inhibiteur..

En raison de la combinaison de pénicillines avec des inhibiteurs de la β-lactamase, l'activité naturelle (primaire) des pénicillines contre de nombreux staphylocoques (sauf le SARM), les bactéries gram-négatives, les anaérobies non sporulants est restaurée, et leur spectre antimicrobien est également élargi en raison d'un certain nombre de bactéries gram-négatives (Klebsiella, etc.) avec une résistance naturelle à Gram négatif (Klebsiella, etc.) aux pénicillines.

Il faut souligner que les inhibiteurs de β-lactamase ne permettent de s'affranchir que d'un des mécanismes de résistance bactérienne. Par conséquent, par exemple, le tazobactam ne peut pas augmenter la sensibilité de P. aeruginosa à la pipéracilline, car la résistance dans ce cas est causée par une diminution de la perméabilité de la membrane externe de la cellule microbienne pour les β-lactames.

Amoxicilline + clavulanate

Le médicament se compose d'amoxicilline et de clavulanate de potassium. Le rapport des composants dans les préparations pour administration orale est de 2: 1, 4: 1 et 8: 1, et pour l'administration parentérale - 5: 1. L'acide clavulanique, utilisé comme sel de potassium, est l'un des inhibiteurs les plus puissants des β-lactamases microbiennes. Par conséquent, l'amoxicilline en association avec le clavulanate n'est pas détruite par les β-lactamases, ce qui élargit considérablement le spectre de son activité.

Spectre antibactérien

L'amoxicilline + clavulanate agit sur tous les microorganismes sensibles à l'amoxicilline. De plus, contrairement à l'amoxicilline:

  • a une activité antistaphylococcique plus élevée: agit sur le PRSA et certaines souches de S. epidermidis;
  • agit sur les entérocoques producteurs (3-lactamase;
  • actif contre la flore gram (-) productrice (3-lactamase (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., etc.), sauf pour les producteurs BLSE;
  • a une activité anti-anaérobie élevée (y compris B. fragilis).
    N'affecte pas les bactéries gram (-) résistantes aux aminopénicillines: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, dentelure, providence, morganella.

Effets secondaires

Comme l'amoxicilline. De plus, en raison de la présence de clavulanate dans de rares cas (plus souvent chez le sujet âgé), des réactions hépatotoxiques sont possibles (augmentation de l'activité des transaminases, fièvre, nausées, vomissements).

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes des voies respiratoires supérieures (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes des voies respiratoires inférieures (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections des voies biliaires (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections des voies urinaires (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après des morsures).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Antibioprophylaxie périopératoire.

Amoxicilline + sulbactam

Le médicament se compose d'amoxicilline et de sulbactam dans des rapports de 1: 1 et 5: 1 pour l'administration orale et 2: 1 pour l'administration parentérale.
Le spectre d'activité est proche de celui de l'amoxicilline + clavulanate. Le sulbactame, en plus d'inhiber les β-lactamases, présente une activité modérée contre Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Effets secondaires

Tels que l'amoxicilline.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes à URT (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes au LDP (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections à GVD (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections MEP (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après des morsures).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Antibioprophylaxie périopératoire.

A un avantage par rapport à l'amoxicilline + clavulanate pour les infections causées par acinetobacter.

Ampicilline + sulbactam

Le médicament se compose d'ampicilline et de sulbactam dans un rapport de 2: 1. Pour l'administration orale, le promédicament sultamicilline est destiné, qui est un composé d'ampicilline et de sulbactame. Pendant l'absorption, l'hydrolyse de la sultamicilline se produit, tandis que la biodisponibilité de l'ampicilline et du sulbactam dépasse celle lors de la prise d'une dose équivalente d'ampicilline conventionnelle.

Ampicilline + sulbactam dans la plupart des paramètres est proche de l'amoxicilline + clavulanate et amoxicilline + sulbactam.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes à URT (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes au LDP (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections à GVD (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections MBP (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après des morsures).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Antibioprophylaxie périopératoire.

A un avantage par rapport à l'amoxicilline + clavulanate pour les infections causées par acinetobacter.

Attention

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament doit être dilué avec une solution de lidocaïne à 1%.

Ticarcilline + clavulanate

Une combinaison de carboxypénicilline ticarcilline et de clavulanate dans un rapport de 30: 1. Contrairement aux aminopénicillines protégées par un inhibiteur, il agit sur P. aeruginosa (mais de nombreuses souches sont résistantes) et les surpasse en activité contre les souches nosocomiales d'entérobactéries.

Spectre antibactérien

  • Cocci à Gram positif: staphylocoques (y compris PRSA), streptocoques, entérocoques (mais d'activité inférieure à celle des aminopénicillines protégées par un inhibiteur).
  • Bacilles à Gram négatif: représentants de la famille des Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (mais pas supérieur à la ticarcilline); bactéries non fermentantes - S. maltophilia (surpasse les autres β-lactames en activité).
  • Anaérobies: sporulants et non sporulants, y compris B. fragilis.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Neurotoxicité (tremblements, convulsions).
  • Troubles électrolytiques (hypernatrémie, hypokaliémie - en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque).
  • Agrégation plaquettaire altérée.

Indications pour l'utilisation

Infections sévères, principalement nosocomiales, de localisation variée:

  1. infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  2. infections des voies urinaires compliquées;
  3. infections intra-abdominales;
  4. infections des organes pelviens;
  5. infections de la peau et des tissus mous;
  6. infections des os et des articulations;
  7. état septique.

Pipéracilline + tazobactam

L'association de l'uréidopénicilline pipéracilline et du tazobactam dans un rapport de 8: 1. Le tazobactam est supérieur au sulbactam en termes d'inhibition de la β-lactamase et équivaut approximativement au clavulanate. La pipéracilline + tazobactam est considérée comme la pénicilline protégée par un inhibiteur le plus puissant.

Spectre antibactérien

  • Cocci à Gram positif: staphylocoques (y compris PRSA), streptocoques, entérocoques.
  • Bacilles à Gram négatif: représentants de la famille des Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (mais pas supérieur à la pipéracilline); bactéries non fermentantes - S. maltophilia.
  • Anaérobies: sporulants et non sporulants, y compris B. fra-ilis.

Effets secondaires

Identique à la tikarcilline + clavulanate.

Indications pour l'utilisation

Infections sévères, principalement nosocomiales de localisation variée, causées par une micro-flore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):

  1. infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  2. infections des voies urinaires compliquées;
  3. infections intra-abdominales;
  4. infections des organes pelviens;
  5. infections de la peau et des tissus mous;
  6. infections des os et des articulations;
  7. état septique.

Préparations de pénicilline protégées par un inhibiteur

(Amoxicilline + clavulanate) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicilline + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilline + sulbactame) - Ampiside, Libaccil, Sultasine.

(Ticarcilline + clavulanate) - Tymentin.

(Pipéracilline + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Amoxicilline

Composition

Composition d'un comprimé:

Ingrédient actif: amoxicilline trihydratée 287 mg / 574 mg en termes d'amoxicilline 250 mg / 500 mg.

Excipients: talc - 3,7 mg / 7,0 mg, stéarate de magnésium - 3,7 mg / 7,0 mg, fécule de pomme de terre - 75,6 mg / 112,0 mg.

La description

Comprimés blancs ou presque blancs, en forme de capsule avec un.

Pharmacodynamique

L'amoxicilline est une pénicilline semi-synthétique à effet bactéricide. Le mécanisme de l'action bactéricide de l'amoxicilline est associé à des lésions de la membrane cellulaire des bactéries en phase de multiplication. L'amoxicilline inhibe spécifiquement les enzymes des membranes cellulaires bactériennes (peptidoglycanes), entraînant leur lyse et leur mort.

Actif contre:

Bactéries aérobies à Gram positif

Corynebacterium spp. (à l'exclusion de Corynebacterium jeikeium)

Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae)

Staphylococcus spp. (à l'exception des souches produisant de la pénicillinase)

Bactéries aérobies à Gram négatif

Inactif pour:

Bactéries aérobies à Gram positif

Staphylococcus (souches productrices de β-lactamases)

Bactéries aérobies à Gram négatif

Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue de l'amoxicilline dépend de la dose et varie de 75 à 90%. La présence de nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament. À la suite de l'administration orale d'amoxicilline en une dose unique de 500 mg, la concentration du médicament dans le plasma est de 6 à 11 mg / l. Après administration orale, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 1 à 2 heures.

Entre 15% et 25% de l'amoxicilline se lie aux protéines plasmatiques. Le médicament pénètre rapidement dans les tissus pulmonaires, les sécrétions bronchiques, le liquide de l'oreille moyenne, la bile et l'urine. En l'absence d'inflammation des méninges, l'amoxicilline pénètre dans le liquide céphalo-rachidien en petites quantités. Avec l'inflammation des méninges, la concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien peut représenter 20% de sa concentration dans le plasma sanguin. L'amoxicilline traverse le placenta et se trouve en petites quantités dans le lait maternel.

Jusqu'à 25% de la dose administrée sont métabolisés pour former de l'acide pénicilloïque inactif.

Environ 60 à 80% de l'amoxicilline sont excrétés inchangés par les reins dans les 6 à 8 heures suivant la prise du médicament. Une petite quantité du médicament est excrétée dans la bile. La demi-vie est de 1 à 1,5 heures. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale, la demi-vie d'élimination varie de 5 à 20 heures. Le médicament est excrété par hémodialyse.

Les indications

L'amoxicilline est indiquée pour les maladies infectieuses et inflammatoires causées par des bactéries non résistantes au médicament:

  • maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures et inférieures et des organes ORL (amygdalite, otite moyenne aiguë, pharyngite, bronchite, pneumonie, abcès pulmonaire);
  • les maladies infectieuses du système génito-urinaire (urétrite, pyélonéphrite, pyélite, prostatite bactérienne chronique, épididymite; cystite, annexite, avortement septique, endométrite, etc.);
  • infections du tractus gastro-intestinal: entérite bactérienne. Un traitement combiné peut être nécessaire pour les infections causées par des microorganismes anaérobies;
  • maladies infectieuses et inflammatoires des voies biliaires (cholangite, cholécystite);
  • éradication d'Helicobacter pylori (en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons, la clarithromycine ou le métranidazole);
  • infection de la peau et des tissus mous;
  • leptospirose, listériose, maladie de Lyme (borréliose);
  • endocardite (y compris la prévention de l'endocardite pendant les procédures dentaires).

Contre-indications

  • hypersensibilité à l'amoxicilline, à la pénicilline et à d'autres composants du médicament;
  • des antécédents de réactions d'hypersensibilité immédiate sévères (par exemple anaphylaxie) à d'autres antibiotiques bêtalactamines tels que les céphalosporines, les carbapénèmes, les monobactames (potentiel de réaction croisée)
  • enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

Avec soin

  • altération de la fonction rénale;
  • prédisposition aux crises;
  • troubles digestifs sévères, accompagnés de vomissements et de diarrhée constants;
  • diathèse allergique;
  • asthme;
  • rhume des foins;
  • infections virales;
  • leucémie aiguë de lymphoblastose;
  • mononucléose infectieuse (en raison d'un risque accru d'éruption cutanée de type rougeole);
  • . enfants de plus de 3 ans.

Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement

Des études animales ont montré que l'amoxicilline n'a pas d'effet embryotoxique, tératogène et mutagène sur le fœtus. Cependant, des études adéquates et bien contrôlées sur l'utilisation de l'amoxicilline chez la femme enceinte n'ont pas été menées, par conséquent, l'utilisation de l'amoxicilline pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus..

Le médicament est excrété en petite quantité dans le lait maternel.Par conséquent, lors du traitement par l'amoxicilline pendant l'allaitement, il est nécessaire de décider du problème de l'arrêt de l'allaitement, car une diarrhée et / ou une candidose de la muqueuse buccale peuvent se développer, ainsi qu'une sensibilisation aux antibiotiques bêta-lactamines chez un nourrisson qui allaite alimentation.

Mode d'administration et posologie

Traitement des infections:

En règle générale, il est recommandé de poursuivre le traitement pendant 2-3 jours après la disparition des symptômes de la maladie. Dans le cas d'infections causées par le streptocoque β-hémolytique, l'éradication complète de l'agent pathogène nécessite un traitement pendant au moins 10 jours.

Le traitement parentéral est indiqué lorsque le traitement oral est impossible et dans le traitement des infections sévères.

Posologies pour adultes (y compris les patients âgés):

La dose habituelle varie de 750 mg à 3 g d'amoxicilline par jour en doses fractionnées. Dans certains cas, il est recommandé de se limiter à une dose de 1500 mg par jour en plusieurs prises.

Traitement de courte durée:

Infections des voies urinaires non compliquées: deux doses du médicament, 3 g pour chaque injection, avec un intervalle entre les doses de 10 à 12 heures.

Dosages pour enfants (jusqu'à 12 ans):

La dose quotidienne pour les enfants est de 25 à 50 mg / kg / jour en plusieurs doses (maximum 60 mg / kg / jour), selon l'indication et la gravité de la maladie. Les enfants pesant plus de 40 kg doivent recevoir la dose adulte.

Posologie en cas d'insuffisance rénale:

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la dose doit être réduite. Avec une clairance rénale inférieure à 30 ml / min, une augmentation de l'intervalle entre les doses ou une diminution des doses suivantes est recommandée. En cas d'insuffisance rénale, des traitements de courte durée selon Zg sont contre-indiqués.

Adultes (y compris les patients âgés):

Liste des antibiotiques amoxicilline

Antibiotiques à large spectre

Les fluoroquinolones modernes des générations II, III et IV, contrairement à leurs prédécesseurs, sont des antibiotiques du spectre d'action le plus large, si je puis dire..

Même les enfants en âge de fréquenter l'école primaire savent ce que sont les antibiotiques aujourd'hui. Cependant, le terme «antibiotiques à large spectre» confond parfois même les adultes et soulève de nombreuses questions. Et oui, il semble qu'il existe également des médicaments à spectre étroit qui peuvent ne pas aider? Dans cet article, nous allons essayer de déterminer lentement et méthodiquement quel type d'antibiotiques à large spectre il s'agit, sur quelles bactéries ils agissent, ainsi que quand, comment et combien de fois par jour ils sont utilisés..

Encore une fois, pour comprendre les paragraphes complexes d'instructions expliquant le spectre d'activité et appartenant à un groupe particulier, vous devez mieux connaître les microbes. Parmi les micro-organismes à Gram négatif, il existe également des agents responsables d'infections hospitalières sévères. Ces microbes sont difficiles à traiter - en milieu hospitalier, ils développent une résistance particulière à la plupart des antibiotiques.

Si le médecin a des doutes sur l'appartenance de l'agent pathogène à l'un ou l'autre groupe, la nomination d'antibiotiques à large spectre aidera à "mettre le doigt dans le ciel" Quel que soit l'agent pathogène à l'origine de la maladie, les agents antibactériens à large spectre auront un effet bactéricide et vaincront le microbe.

Avec la découverte de l'antibiotique de ce groupe particulier - la benzylpénicilline - les médecins ont réalisé que les microbes pouvaient être vaincus. L'ampicilline et l'amoxicilline occupent une place spéciale et honorable parmi les antibiotiques pénicillines. Avec un spectre identique, l'ampicilline et l'amoxicilline diffèrent considérablement dans les propriétés pharmacocinétiques.

L'antibiotique est libéré sous la forme d'une poudre lyophilisée, à partir de laquelle une solution est préparée avant administration. Les pénicillines, qui sont utilisées pour l'administration parentérale, diffèrent de l'ampicilline et de l'amoxicilline connues par une activité supplémentaire contre Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas aeruginosa. Les pénicillines parentérales à large spectre comprennent la carbénicilline, la ticarcilline, la karfetsilline, la pipéracilline et d'autres..

Cependant, s'il est établi que l'agent causal de la maladie ne produit pas de pénicillinase, un antibiotique non protégé peut être prescrit. Les deux médicaments sont détruits par les bêta-lactamases, que certaines souches de bactéries produisent. Si l'infection est causée par des agents pathogènes producteurs de bêta-lactamases, l'amoxicilline, l'ampicilline et certains autres antibiotiques sont simplement détruits sans nuire aux bactéries..

Les antibiotiques protégés peuvent combattre efficacement une infection qui n'est pas soumise à la pénicilline fragile et solitaire. Par conséquent, les médicaments combinés sont souvent les médicaments de choix pour une variété de maladies causées par une infection bactérienne, y compris l'hôpital.

Rendant hommage au spectre de chaque pénicilline combinée, nous ouvrirons le voile du secret et énumérerons, bien sûr, les médicaments les plus valables. L'antibiotique combiné à large spectre le plus célèbre, qui contient des dizaines de génériques: Augmentin, Amoxiclav, Flemoklav.

Ampicilline et sulbactam. Les antibiotiques tétracycline n'ont pas d'anneau bêta-lactame dans la structure et, par conséquent, ne subissent pas l'action destructrice de la bêta-lactamase. Pseudomonas aeruginosa et Proteus ne se prêtent pas à l'effet bactéricide des tétracyclines. Ainsi, la pommade oculaire à la tétracycline est incluse dans la liste russe des médicaments vitaux et est un excellent exemple d'un médicament antibactérien local à large spectre d'action..

Probablement, aucun médecin ne peut imaginer sa pratique médicale sans antibiotiques fluoroquinolones. Les premiers représentants synthétisés de ce groupe se distinguaient par un spectre d'action étroit. Avec le développement des produits pharmaceutiques, de plus en plus de générations d'agents antibactériens fluoroquinolones ont été découvertes et le spectre de leur activité s'est élargi. La lévofloxacine est prescrite 500 mg par jour à la fois pendant sept, moins souvent - 10 jours. Dans les cas graves, l'antibiotique est administré par voie intraveineuse.

Cependant, l'utilisation de comprimés de tétracycline peut être critiquée étant donné l'existence d'antibiotiques à large spectre plus modernes et efficaces. Une autre classification non moins importante des antibiotiques décompose les médicaments par spectre d'action et structure. Par conséquent, pour le traitement de ces maladies infectieuses, des antibiotiques spéciaux, souvent intramusculaires ou intraveineux, à large spectre sont également utilisés..

Antibiotiques pénicilline

À propos de la pénicilline

Le développement de la pénicilline a commencé en 1928. C'est alors que le bactériologiste écossais Alexander Fleming a découvert l'effet unique d'une substance qui sécrète des moisissures. Dans les années 30 du XXe siècle, les essais cliniques actifs de ce nouveau médicament avaient déjà commencé, et dix ans plus tard, sa production de masse a commencé..

Les antibiotiques pénicilline sont vraiment uniques dans leurs propriétés. Ils ont une large gamme de dosages efficaces, plutôt faibles, par rapport à de nombreux autres médicaments, à effets toxiques sur l'organisme. Ils sont rapidement absorbés et ont un effet presque instantané. Et aussi rapidement excrété du corps humain.

Tous les antibiotiques pénicillines peuvent être divisés en quatre groupes. Le premier comprend les pénicillines naturelles («benzylpénicilline» et «phénoxyméthylpénicilline»). Ces médicaments ont un spectre d'action étroit, car ils sont influencés par des enzymes produites par des micro-organismes (pénicillinases). Les deuxième et troisième groupes comprennent les carboxypénicillines («tikarcilline» et «carbpénicilline»). Ces médicaments sont moins sensibles aux effets des pénicillinases, et ont donc de meilleurs résultats dans la lutte contre les infections. Le quatrième groupe de médicaments comprend les pénicillines à large spectre d'action («Mezlocillin», «Azlocillin», «Mecillam», etc.). Ils sont les meilleurs pour lutter contre les maladies infectieuses.

Les médecins prescrivent de la pénicilline pour traiter les infections du tractus gastro-intestinal, les maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures et les infections urinaires. Il est également utilisé pour les maladies sexuellement transmissibles et les procédures ophtalmiques..

Mais malgré le fait que les antibiotiques du groupe des pénicillines soient assez bien tolérés par le corps humain, ils peuvent encore provoquer un certain nombre d'effets secondaires. En particulier, réactions allergiques (dermatite, éruption cutanée, œdème des muqueuses, arthrite, spasme bronchique, etc.), effets toxiques (diarrhée, nausée, stomatite, dysbiose, candidose, etc.), réactions neurotoxiques (convulsions, hallucinations, pression artérielle ).

Le meilleur effet thérapeutique est obtenu si la pénicilline est injectée par voie intramusculaire. Cependant, lorsque les injections ne sont pas disponibles, un traitement médicamenteux par voie orale est également bénéfique. À ces fins, «Amoxicilline» et «Phénoxyméthylpénicilline» sont les mieux adaptées.

Il existe une grande variété d'antibiotiques dans le monde. différant par le type de leur effet sur le corps humain. Pendant ce temps, toutes les pilules ne sont pas capables de lutter efficacement contre tous les types de microbes, car tout médicament a son propre spectre d'action. En termes généraux, toute la gamme de médicaments de la classe des antibiotiques peut être divisée en deux sous-groupes: bactériostatiques (les bactéries après l'utilisation du médicament sont vivantes, mais incapables de se multiplier) et bactéricides (les bactéries meurent puis sont éliminées du corps).

Les qualités individuelles et l'action d'un antibiotique dépendent principalement de sa structure chimique. C'est pourquoi la généralité de la composition des médicaments (provenant de la même molécule de matière première) est prise comme base de la classification..

Antibiotiques à structure cyclique complexe. Leur action est bactériostatique. Les représentants les plus célèbres du groupe des macrolides sont l'érythromycine, l'azithromycine et la roxithromycine. Une caractéristique importante des médicaments est leur sécurité relative et la possibilité d'un traitement à long terme, bien qu'aujourd'hui les médecins utilisent principalement des cours thérapeutiques de trois jours..

Utilisé pour le traitement des infections des voies respiratoires et urinaires, le traitement des infections sévères telles que l'anthrax, la tularémie, la brucellose. Leur action est bactériostatique. Les antibiotiques les plus connus du groupe des tétracyclines sont la tétracycline, la doxycycline, l'oxytétracycline et la métacycline. Les tétracyclines sont utilisées dans le traitement de la chlamydia. mycoplasmose, syphilis, gonorrhée. ainsi que le choléra, le typhus et d'autres maladies infectieuses.

Ils sont hautement toxiques: néphrotoxicité (atteinte rénale), hépatotoxicité (atteinte hépatique) et ototoxicité (peut provoquer une surdité). Utilisé pour traiter les infections graves associées à une intoxication sanguine ou à une péritonite. L'action est bactéricide. Représentants: Gentamycine, Néomycine, Kanamycine, Amikacine. Il arrive que les aminosides soient utilisés dans le traitement des maladies des voies urinaires (urétrite, cystite, pyélonéphrite) et de la furonculose (l'apparition de nombreux furoncles).

Leur utilisation est limitée en raison du risque accru de complications graves (lésions de la moelle osseuse, qui produit des cellules sanguines). L'action est bactériostatique. Le groupe comprend l'antibiotique naturel lincomycine et son analogue semi-synthétique clindamycine.

Perturber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Ils ont un effet bactéricide, cependant, contre les entérocoques, certains streptocoques et staphylocoques, ils agissent de manière bactériostatique.

Préparations actives contre le bacille de Koch. Ils sont divisés en trois groupes:

  • le plus efficace (isoniazide, rifampicine);
  • modérément efficace (streptomycine, kanamycine, amikacine, éthambutol, pyrazinamide, ofloxacine, ciprofloxacine, éthionamide, prothionamide, capréomycine, cyclosérine);
  • faible efficacité (PASK, thioacétazone).

Vous pouvez également parler d'un large éventail de médicaments antifongiques. Il s'agit d'un groupe de produits chimiques qui peuvent détruire la membrane cellulaire des champignons microscopiques, provoquant leur mort. Cependant, les antibiotiques antifongiques sont progressivement remplacés par des agents synthétiques très efficaces..

Les antibiotiques qui agissent sur divers types de bactéries et sont efficaces pour traiter un grand nombre de maladies sont appelés médicaments à large spectre.

Sources: Pas encore de commentaires!

Les médicaments antibactériens courants aujourd'hui il y a moins d'un siècle ont fait une véritable révolution en médecine. L'humanité a reçu une arme puissante pour lutter contre des infections auparavant considérées comme mortelles.

Les premiers étaient les antibiotiques pénicillines, qui ont sauvé des milliers de vies pendant la Seconde Guerre mondiale et sont pertinents dans la pratique médicale moderne. C'est avec eux que l'ère de l'antibiothérapie a commencé et grâce à eux, tous les autres médicaments antimicrobiens ont été obtenus..

Cette section fournit une liste complète des médicaments antimicrobiens actuellement pertinents. En plus des caractéristiques des principaux composés, tous les noms commerciaux et analogues sont indiqués.

Nom principalActivité anti-microbienneAnalogues
Sels de potassium et de sodium de benzylpénicillineIls affectent principalement les micro-organismes à Gram positif. Actuellement, la plupart des souches ont développé une résistance, mais les spirochètes sont toujours sensibles à la substance.Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Benzylpénicilline procaïneIl est indiqué pour le traitement des infections streptococciques et pneumococciques. Comparé aux sels de potassium et de sodium, il agit plus longtemps, car il se dissout plus lentement et est absorbé par le dépôt intramusculaire.Benzylpénicilline-KMP (-G, -Teva, -G 3 méga)
Bicillines (1, 3 et 5)Il est utilisé pour les rhumatismes chroniques à des fins prophylactiques, ainsi que pour le traitement des maladies infectieuses de gravité modérée et légère causées par les streptocoques.Benzicilline-1, Moldamine, Extincilline, Retarpin
PhénoxyméthylpénicillineIl a un effet thérapeutique similaire aux groupes précédents, mais ne se décompose pas dans un environnement gastrique acide. Disponible sous forme de pilule.V-Penicillin, Cliacyl, Ospin, Penicillin-Fau, Vepikombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
OxacillineActif contre les staphylocoques qui produisent la pénicillinase. Il se caractérise par une faible activité antimicrobienne, il est totalement inefficace contre les bactéries instables à la pénicilline.Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
AmpicillineSpectre étendu d'activité antimicrobienne. En plus du spectre principal des maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, il traite également celles causées par Escherichia, Shigella, Salmonella.Ampicilline AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodyl, Standacillin
AmoxicillineIl est utilisé pour traiter l'inflammation des voies respiratoires et urinaires. Après avoir découvert l'origine bactérienne de l'ulcère de l'estomac, il est utilisé pour l'éradication d'Helicobacter Pylori.Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
CarbénicillineLe spectre d'action antimicrobienne comprend Pseudomonas aeruginosa et les entérobactéries. Digestibilité et effet bactéricide - supérieurs à ceux de la carbénicilline.Securopen
PipéracillineComme le précédent, cependant, le niveau de toxicité est augmenté.Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicilline / clavulanateGrâce à l'inhibiteur, le spectre de l'activité antimicrobienne est élargi par rapport à un agent non protégé.Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilline / sulbactamSulacilline, Liboccil, Unazin, Sultasine
Ticarcilline / clavulanateLa principale indication d'utilisation est les infections nosocomiales.Hymentin
Pipéracilline / tazobactamTazocin

Les informations fournies sont à titre informatif uniquement et ne constituent pas un guide d'action. Tous les rendez-vous sont pris exclusivement par un médecin et la thérapie est effectuée sous son contrôle.

Malgré la faible toxicité des pénicillines, leur utilisation incontrôlée entraîne des conséquences graves: la formation d'une résistance chez l'agent pathogène et le passage de la maladie à une forme chronique difficile à guérir. C'est pour cette raison que la plupart des souches de bactéries pathogènes sont aujourd'hui résistantes aux ABP de première génération..

Le médicament prescrit par le spécialiste doit être utilisé pour une antibiothérapie. Des tentatives indépendantes pour trouver un analogue bon marché et économiser de l'argent peuvent entraîner une aggravation de la maladie.

Par exemple, la posologie d'un ingrédient actif dans un médicament générique peut différer à la hausse ou à la baisse, ce qui affectera négativement le cours du traitement..

Lorsque vous devez remplacer un médicament en raison d'un manque aigu de financement, vous devez demander à un médecin à ce sujet, car seul un spécialiste peut choisir la meilleure option..

Les préparations du groupe des pénicillines appartiennent aux soi-disant bêta-lactames - composés chimiques qui ont un cycle bêta-lactame dans leur formule.

Ce composant structurel est crucial dans le traitement des maladies infectieuses bactériennes: il empêche les bactéries de produire un peptidoglycane biopolymère spécial, nécessaire à la construction de la paroi cellulaire. En conséquence, la membrane ne peut pas se former et le micro-organisme meurt. Il n'y a pas d'effet destructeur sur les cellules humaines et animales en raison du fait qu'il n'y a pas de peptidoglycane en eux..

Les médicaments à base de déchets de champignons de moisissure sont largement utilisés dans tous les domaines de la médecine en raison des propriétés suivantes:

  • Biodisponibilité élevée - les médicaments sont rapidement absorbés et distribués dans les tissus. L'affaiblissement de la barrière hémato-encéphalique avec inflammation des méninges du cerveau contribue également à la pénétration dans le liquide céphalo-rachidien.
  • Large spectre d'action antimicrobienne. Contrairement à la première génération de produits chimiques, les pénicillines modernes sont efficaces contre la grande majorité des bactéries Gram-négatives et positives. Ils sont également résistants à la pénicillinase et à l'environnement acide de l'estomac..
  • La plus faible toxicité parmi tous les ABP. Ils sont autorisés à être utilisés même pendant la grossesse et une réception correcte (telle que prescrite par le médecin et selon les instructions) élimine presque complètement le développement d'effets secondaires.

Au cours de la recherche et de l'expérimentation, de nombreux médicaments aux propriétés diverses ont été obtenus. Par exemple, lorsqu'elles appartiennent à la même série, la pénicilline et l'ampicilline ne sont pas la même chose. Tous les antibiotiques pénicilline sont bien compatibles avec la plupart des autres médicaments. Quant à la thérapie complexe avec d'autres types de médicaments antibactériens, l'utilisation conjointe avec des bactériostatiques affaiblit l'efficacité des pénicillines.

Une étude approfondie des propriétés du premier antibiotique a montré son imperfection. Malgré un spectre assez large d'action antimicrobienne et une faible toxicité, la pénicilline naturelle s'est avérée sensible à une enzyme destructrice spéciale (pénicillinase) produite par certaines bactéries. De plus, il a complètement perdu ses qualités dans un environnement gastrique acide, il a donc été utilisé exclusivement sous forme d'injections. À la recherche de composés plus efficaces et stables, divers médicaments semi-synthétiques ont été créés..

Aujourd'hui, les antibiotiques pénicillines, dont une liste complète est donnée ci-dessous, sont divisés en 4 groupes principaux..

La benzylpénicilline, produite par les moisissures Penicillium notatum et Penicillium chrysogenum, est un acide de structure moléculaire. À des fins médicales, il se combine chimiquement avec le sodium ou le potassium pour former des sels. Les composés résultants sont utilisés pour préparer des solutions d'injection qui sont rapidement absorbées..

L'effet thérapeutique est noté dans les 10 à 15 minutes après l'administration, mais ne dure pas plus de 4 heures, ce qui nécessite de fréquentes injections répétées dans les tissus musculaires (dans des cas particuliers, le sel de sodium peut être administré par voie intraveineuse).

Ces médicaments pénètrent bien dans les poumons et les muqueuses, et dans une moindre mesure dans les liquides cérébro-spinal et synovial, le myocarde et les os. Cependant, avec l'inflammation des méninges (méningite), la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique augmente, ce qui permet de guérir avec succès.

Pour prolonger l'effet du médicament, la benzylpénicilline naturelle se combine avec la novocaïne et d'autres substances. Les sels résultants (novocaïne, Bitsilline-1, 3 et 5) après injection intramusculaire forment un dépôt de médicaments au site d'injection, d'où la substance active pénètre dans la circulation sanguine en permanence et à faible vitesse. Cette propriété permet de réduire le nombre d'injections jusqu'à 2 fois par jour tout en conservant l'effet thérapeutique des sels de potassium et de sodium.

Ces médicaments sont utilisés pour une antibiothérapie à long terme des rhumatismes chroniques, de la syphilis, de l'infection streptococcique focale.
La phénoxyméthylpénicilline est une autre forme de benzylpénicilline destinée au traitement des maladies infectieuses modérées. Diffère de ceux décrits ci-dessus par la résistance à l'acide chlorhydrique du suc gastrique.

Cette qualité permet au médicament d'être produit sous forme de comprimés pour administration orale (4 à 6 fois par jour). La plupart des bactéries pathogènes sont actuellement résistantes aux pénicillines biosynthétiques, à l'exception des spirochètes.

Voir aussi: Instructions pour l'utilisation de la pénicilline dans les injections et les comprimés

La benzylpénicilline naturelle est inactive contre les souches de staphylocoques qui produisent la pénicillinase (cette enzyme détruit l'anneau bêta-lactame de la substance active).

Pendant longtemps, la pénicilline n'a pas été utilisée pour traiter l'infection staphylococcique, jusqu'à ce qu'en 1957 l'oxacilline ait été synthétisée sur sa base. Il inhibe l'activité des bêta-lactamases du pathogène, mais est inefficace contre les maladies causées par des souches sensibles à la benzylpénicilline. Ce groupe comprend également la cloxacilline, la dicloxacilline, la méthicilline et d'autres qui ne sont presque jamais utilisées dans la pratique médicale moderne en raison d'une toxicité accrue..

Cela comprend deux sous-groupes d'agents antimicrobiens destinés à un usage oral et ayant un effet bactéricide contre la plupart des microorganismes pathogènes (à la fois gram + et gram-).

Par rapport aux groupes précédents, ces composés présentent deux avantages importants. D'une part, ils sont actifs contre un plus large éventail d'agents pathogènes, et d'autre part, ils sont disponibles sous forme de comprimés, ce qui facilite grandement l'utilisation. Les inconvénients comprennent la sensibilité à la bêta-lactamase, c'est-à-dire que les aminopénicillines (ampicilline et amoxicilline) ne conviennent pas au traitement des infections à staphylocoques.

Cependant, en combinaison avec l'oxacilline (Ampiox), ils deviennent résistants.

Les médicaments sont bien absorbés et agissent pendant une longue période, ce qui réduit la fréquence d'utilisation à 2-3 fois en 24 heures. Les principales indications d'utilisation sont la méningite, la sinusite, l'otite moyenne, les maladies infectieuses des voies urinaires et des voies respiratoires supérieures, l'entérocolite et l'éradication d'Helicobacter (l'agent causal des ulcères d'estomac). Un effet secondaire courant des aminopénicillines est l'éruption cutanée non allergique caractéristique qui disparaît immédiatement après le sevrage..

Il s'agit d'une série d'antibiotiques à base de pénicilline, dont le nom devient clair. L'activité antibactérienne est similaire aux aminopénicillines (à l'exception des pseudomonades) et est prononcée contre Pseudomonas aeruginosa.

Par degré d'efficacité, ils sont divisés en:

  • Carboxypénicillines, dont la signification clinique a récemment diminué. La carbénicilline, la première de ce sous-groupe, est également efficace contre les proteus résistants à l'ampicilline. Actuellement, presque toutes les souches sont résistantes aux carboxypénicillines.
  • Les uréidopénicillines sont plus efficaces contre Pseudomonas aeruginosa et peuvent également être prescrites pour l'inflammation causée par Klebsiella. Les plus efficaces sont la pipéracilline et l'azlocilline, dont seule cette dernière reste pertinente dans la pratique médicale.

À ce jour, la grande majorité des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux carboxypénicillines et aux uréidopénicillines. Pour cette raison, leur signification clinique diminue..

Le groupe d'antibiotiques ampicilline, très actif contre la plupart des agents pathogènes, est détruit par les bactéries formant la pénicillinase. Étant donné que l'effet bactéricide de l'oxacilline résistant à ces substances est significativement plus faible que celui de l'ampicilline et de l'amoxicilline, des médicaments combinés ont été synthétisés..

En association avec le sulbactam, le clavulanate et le tazobactam, les antibiotiques obtiennent un deuxième cycle bêta-lactame et, par conséquent, une immunité aux bêta-lactamases. De plus, les inhibiteurs ont leur propre effet antibactérien, renforçant le principal ingrédient actif.

Les médicaments protégés par des inhibiteurs traitent avec succès les infections nosocomiales sévères, dont les souches sont résistantes à la plupart des médicaments.

Voir aussi: Sur la classification moderne des antibiotiques par groupe de paramètres

Le large spectre d'action et la bonne tolérance du patient ont fait de la pénicilline le traitement optimal des maladies infectieuses. À l'aube de l'ère des médicaments antimicrobiens, la benzylpénicilline et ses sels étaient les médicaments de choix, mais pour le moment, la plupart des agents pathogènes y sont résistants. Néanmoins, les antibiotiques pénicillines semi-synthétiques modernes en comprimés, injections et autres formes posologiques occupent l'une des premières places de l'antibiothérapie dans divers domaines de la médecine..

Le découvreur a également noté l'efficacité particulière de la pénicilline contre les agents pathogènes des maladies respiratoires, par conséquent, le médicament est le plus largement utilisé dans ce domaine. Presque tous sont nocifs pour les bactéries qui causent la sinusite, la méningite, la bronchite, la pneumonie et d'autres maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures..

Les agents protégés par des inhibiteurs traitent même les infections nosocomiales particulièrement dangereuses et persistantes.

Les spirochètes sont l'un des rares micro-organismes à rester sensibles à la benzylpénicilline et à ses dérivés. Les benzylpénicillines sont également efficaces contre les gonocoques, ce qui permet de traiter avec succès la syphilis et la gonorrhée avec des effets négatifs minimes sur le corps du patient.

L'inflammation intestinale causée par la microflore pathogène répond bien au traitement avec des médicaments acido-résistants.

Les aminopénicillines, qui font partie de l'éradication complexe d'Helicobacter, revêtent une importance particulière..

Dans la pratique obstétricale et gynécologique, de nombreuses préparations de pénicilline de la liste sont utilisées à la fois pour le traitement des infections bactériennes du système reproducteur féminin et pour la prévention des infections chez les nouveau-nés..

Ici, les antibiotiques pénicillines occupent également une place digne: avec des gouttes pour les yeux, des pommades et des solutions injectables, la kératite, les abcès, la conjonctivite gonococcique et d'autres maladies oculaires sont traitées.

Les maladies du système urinaire, qui sont d'origine bactérienne, répondent bien au traitement uniquement avec des médicaments protégés par des inhibiteurs. Le reste des sous-groupes est inefficace, car les souches d'agents pathogènes leur sont très résistantes.

Les pénicillines sont utilisées dans presque tous les domaines de la médecine pour l'inflammation causée par des micro-organismes pathogènes, et pas seulement pour le traitement. Par exemple, dans la pratique chirurgicale, ils sont prescrits pour prévenir les complications postopératoires..

Le traitement avec des médicaments antibactériens en général et des pénicillines en particulier ne doit être effectué que selon les directives d'un médecin. Malgré la toxicité minimale du médicament lui-même, son utilisation abusive nuit gravement à l'organisme. Pour que l'antibiothérapie mène à la guérison, il faut suivre les recommandations médicales et connaître les caractéristiques du médicament.

Le traitement avec des médicaments antibactériens en général et des pénicillines en particulier ne doit être effectué que selon les directives d'un médecin. Malgré la toxicité minimale du médicament lui-même, son utilisation abusive nuit gravement à l'organisme. Pour que l'antibiothérapie mène à la guérison, il faut suivre les recommandations médicales et connaître les caractéristiques du médicament.

Le champ d'application de la pénicilline et de divers médicaments qui en découlent en médecine est dû à l'activité de la substance contre des agents pathogènes spécifiques. Des effets bactériostatiques et bactéricides se manifestent en relation avec:

  • Bactéries à Gram positif - gonocoques et méningocoques;
  • Gram négatif - divers staphylocoques, streptocoques et pneumocoques, diphtérie, Pseudomonas aeruginosa et bacilles antiseptiques, Proteus;
  • Actinomycètes et spirochètes.

Une faible toxicité et un large spectre d'action font des antibiotiques du groupe pénicilline le traitement optimal de l'angor, de la pneumonie (à la fois focale et croupale), de la scarlatine, de la diphtérie, de la méningite, de l'intoxication du sang, de la septicémie, de la pleurésie, de la pyémie, de l'ostéomyélite sous formes aiguës et chroniques, de l'endocardite septique, diverses infections purulentes de la peau, des muqueuses et des tissus mous, érysipèle, anthrax, gonorrhée, actinomycose, syphilis, blennorrhée, ainsi que les maladies oculaires et ORL.

Les contre-indications strictes comprennent uniquement l'intolérance individuelle à la benzylpénicilline et aux autres médicaments de ce groupe. En outre, l'administration endolombaire (injection dans la moelle épinière) de médicaments à des patients atteints d'épilepsie diagnostiquée n'est pas autorisée..

Pendant la grossesse, un traitement antibiotique avec des médicaments à base de pénicilline doit être traité avec une extrême prudence. Malgré le fait qu'ils aient un effet tératogène minimal, il vaut la peine de ne prescrire des pilules et des injections qu'en cas de besoin urgent, en évaluant le degré de risque pour le fœtus et la femme enceinte elle-même..

Étant donné que la pénicilline et ses dérivés pénètrent librement de la circulation sanguine dans le lait maternel, il est conseillé de refuser l'allaitement pendant le traitement. Le médicament peut provoquer une réaction allergique sévère chez un bébé même lors de la première utilisation. Pour éviter que la lactation ne s'arrête, le lait doit être exprimé régulièrement..

Parmi les autres agents antibactériens, les pénicillines se distinguent favorablement par une faible toxicité..

Les conséquences indésirables de l'utilisation comprennent:

  • Réactions allergiques. Les manifestations les plus courantes sont les éruptions cutanées, les démangeaisons, l'urticaire, la fièvre et l'enflure. Il est extrêmement rare dans les cas sévères, un choc anaphylactique est possible, nécessitant l'administration immédiate d'un antidote (adrénaline).
  • Dysbactériose. La perturbation de l'équilibre de la microflore naturelle entraîne des troubles digestifs (flatulences, ballonnements, constipation, diarrhée, douleurs abdominales) et le développement d'une candidose. Dans ce dernier cas, les muqueuses de la cavité buccale (chez l'enfant) ou du vagin sont affectées..
  • Réactions neurotoxiques. L'effet négatif de la pénicilline sur le système nerveux central se manifeste par une excitabilité réflexe accrue, des nausées et des vomissements, des convulsions et parfois un coma.

Un soutien médicamenteux opportun du corps aidera à prévenir le développement de la dysbiose et à éviter les allergies. Il est souhaitable de combiner une antibiothérapie avec la prise de pré- et probiotiques, ainsi que des désensibilisants (si la sensibilité est augmentée).

Les enfants doivent se voir prescrire des pilules et des injections avec prudence, en tenant compte d'une éventuelle réaction négative, et aborder soigneusement le choix d'un médicament spécifique.

Dans les premières années de vie, la benzylpénicilline est utilisée en cas de septicémie, pneumonie, méningite, otite moyenne. Pour le traitement des infections respiratoires, de l'amygdalite, de la bronchite et de la sinusite, les antibiotiques les plus sûrs de la liste sont sélectionnés: Amoxicilline, Augmentin, Amoxiclav.

Le corps d'un enfant est beaucoup plus sensible aux drogues que celui d'un adulte. Par conséquent, vous devez surveiller attentivement l'état du bébé (la pénicilline est excrétée lentement et, en s'accumulant, peut provoquer des convulsions), ainsi que prendre des mesures préventives. Ces derniers incluent l'utilisation de pré- et probiotiques pour protéger la microflore intestinale, l'alimentation et le renforcement complet du système immunitaire.

La découverte, qui a fait une véritable révolution en médecine au début du XXe siècle, a été faite par accident. Je dois dire que les propriétés antibactériennes des moisissures ont été remarquées par les gens dans les temps anciens..

Alexander Fleming - le découvreur de la pénicilline

Les Égyptiens, par exemple, il y a même 2500 ans traitaient les plaies enflammées avec des compresses de pain moisi, mais le côté théorique de la question n'a été abordé par les scientifiques qu'au XIXe siècle. Des chercheurs et médecins européens et russes, étudiant l'antibiose (la propriété de certains micro-organismes d'en détruire d'autres), ont tenté d'en tirer des avantages pratiques.

Alexander Fleming, microbiologiste britannique, y parvint, qui en 1928, le 28 septembre, découvrit de la moisissure dans des boîtes de Pétri avec des colonies de staphylocoques. Ses spores, capturées sur les cultures par la négligence du personnel du laboratoire, ont germé et détruit les bactéries pathogènes. Le Fleming concerné a étudié attentivement ce phénomène et a isolé une substance bactéricide appelée pénicilline. Pendant de nombreuses années, le découvreur a travaillé à l'obtention d'un composé stable chimiquement pur adapté au traitement des personnes, mais d'autres l'ont inventé.

En 1941, Ernst Chain et Howard Florey ont pu purifier les impuretés de la pénicilline et ont mené des essais cliniques avec Fleming. Les résultats ont été si fructueux qu'en 43, les États-Unis avaient déjà organisé la production de masse de la drogue, qui avait sauvé des centaines de milliers de vies pendant la guerre. Les mérites de Fleming, Cheyne et Flory pour l'humanité ont été appréciés en 1945: le découvreur et les développeurs sont devenus lauréats du prix Nobel.

Par la suite, le produit chimique d'origine a été constamment amélioré. C'est ainsi que sont apparues des pénicillines modernes qui résistent à l'environnement acide de l'estomac, sont immunisées contre la pénicillinase et sont plus efficaces en général..

Lisez l'article fascinant: L'inventeur des antibiotiques ou l'histoire du sauvetage humain!

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Les champignons sont le royaume des organismes vivants. Les champignons sont différents: certains entrent dans notre alimentation, certains provoquent des maladies de la peau, certains sont si toxiques qu'ils peuvent entraîner la mort. Mais les champignons du genre Penicillium sauvent des millions de vies humaines des bactéries pathogènes.

Les antibiotiques pénicilline basés sur cette moisissure (la moisissure est également un champignon) sont encore utilisés en médecine..

Dans les années 30 du siècle dernier, Alexander Fleming a mené des expériences avec des staphylocoques. Il a étudié les infections bactériennes. Après avoir cultivé un groupe de ces agents pathogènes dans un milieu nutritif, le scientifique a remarqué qu'il y a des zones dans le plat autour desquelles il n'y a pas de bactéries vivantes. L'enquête a montré que la moisissure verte commune, qui aime se déposer sur le pain rassis, est à blâmer pour ces taches. La moisissure s'appelait Penicillium et, comme il s'est avéré, a produit une substance qui tue les staphylocoques.

Fleming a étudié la question plus en profondeur et a rapidement isolé la pénicilline pure, qui est devenue le premier antibiotique au monde. Le principe d'action du médicament est le suivant: lorsqu'une cellule bactérienne se divise, chaque moitié restaure sa membrane cellulaire à l'aide d'un élément chimique spécial, le peptidoglycane. La pénicilline bloque la formation de cet élément et la cellule bactérienne est simplement «absorbée» dans l'environnement.

Mais des difficultés surgirent bientôt. Les cellules bactériennes ont appris à résister au médicament - elles ont commencé à produire une enzyme appelée «bêta-lactamase» qui décompose les bêta-lactamines (la base de la pénicilline).

Pendant les 10 années suivantes, il y a eu une guerre invisible entre les agents pathogènes qui détruisent la pénicilline et les scientifiques qui modifient cette pénicilline. Tant de modifications de la pénicilline sont nées, qui forment maintenant toute la série d'antibiotiques de la pénicilline..

Le médicament, pour tout type d'application, se propage rapidement dans tout le corps, pénétrant presque toutes les parties de celui-ci. Exceptions: liquide céphalo-rachidien, prostate et système visuel. Dans ces endroits, la concentration est très faible, dans des conditions normales, elle ne dépasse pas 1%. Avec l'inflammation, une augmentation allant jusqu'à 5% est possible.

Les antibiotiques ne touchent pas les cellules du corps humain, car ces dernières ne contiennent pas de peptidoglycane.

Le médicament est rapidement excrété du corps, après 1 à 3 heures, la majeure partie est excrétée par les reins.

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Tous les médicaments sont divisés en: naturel (action courte et prolongée) et semi-synthétique (antistaphylococcique, médicaments à large spectre, antipseudomonal).

Ces préparations sont obtenues directement à partir du moule. À l'heure actuelle, la plupart d'entre eux sont dépassés, car les agents pathogènes ont acquis une immunité contre eux. En médecine, la benzylpénicilline et la bicilline sont le plus souvent utilisées, qui sont efficaces contre les bactéries à Gram positif et les cocci, certains anaérobies et les spirochètes. Tous ces antibiotiques ne sont utilisés que sous forme d'injections dans les muscles, car l'environnement acide de l'estomac les détruit rapidement.

La benzylpénicilline sous forme de sels de sodium et de potassium fait partie des antibiotiques naturels à courte durée d'action. Son action s'estompe après 3-4 heures, donc des injections répétées doivent être effectuées fréquemment.

Pour tenter d'éliminer cette carence, les pharmaciens ont créé des antibiotiques naturels à action prolongée: la bicilline et le sel de novocaïne de benzylpénicilline. Ces médicaments sont appelés «formes à effet retard», car après injection dans le muscle, ils y forment un «dépôt», à partir duquel le médicament est lentement absorbé dans le corps..

Exemples de médicaments: sel de benzylpénicilline (sodium, potassium ou novocaïne), bicilline-1, bicilline-3, bicilline-5.

Plusieurs décennies après avoir reçu de la pénicilline, les pharmaciens ont pu isoler son principal ingrédient actif et le processus de modification a commencé. La plupart des médicaments, après amélioration, ont acquis une résistance à l'environnement acide de l'estomac et des pénicillines semi-synthétiques ont commencé à être produites sous forme de comprimés..

Les isoxazolépénicillines sont des médicaments efficaces contre les staphylocoques. Ces derniers ont appris à produire une enzyme qui détruit la benzylpénicilline, et les médicaments de ce groupe interfèrent avec la production de l'enzyme. Mais vous devez payer pour l'amélioration - les médicaments de ce type sont moins absorbés par l'organisme et ont un spectre d'action plus petit que les pénicillines naturelles. Exemples de médicaments: oxacilline, nafcilline.

Les aminopénicillines sont des médicaments à large spectre. Ils sont inférieurs aux benzylpénicillines en force dans la lutte contre les bactéries à Gram positif, mais ils capturent un plus large éventail d'infections. Comparés à d'autres médicaments, ils restent plus longtemps dans le corps et pénètrent mieux certaines barrières du corps. Exemples de médicaments: ampicilline, amoxicilline. Vous pouvez souvent trouver Ampiox - Ampicilline + Oxacilline.

Les carboxypénicillines et les uréidopénicillines sont des antibiotiques efficaces contre Pseudomonas aeruginosa. Pour le moment, ils ne sont pratiquement pas utilisés, car les infections y acquièrent rapidement une résistance. Ils sont rarement considérés comme faisant partie d'un traitement complet..

Exemples de médicaments: ticarcilline, pipéracilline

Comprimés

Sumamed

Substance active: azithromycine.

Indication: infections des voies respiratoires.

Contre-indications: intolérance, insuffisance rénale sévère, enfants de moins de 6 mois.

Prix: 300-500 roubles.

Oxacilline

Substance active: oxacilline.

Indication: infections sensibles aux médicaments.

Prix: 30-60 roubles.

Amoxicilline Sandoz

Substance active: amoxicilline.

Indications: infections des voies respiratoires (y compris amygdalite, bronchite), infections du système génito-urinaire, infections cutanées, autres infections.

Contre-indications: intolérance, enfants de moins de 3 ans.

Prix: 150 roubles.

Ampicilline trihydratée

Substance active: ampicilline.

Indications: pneumonie, bronchite, amygdalite, autres infections.

Contre-indications: hypersensibilité, insuffisance hépatique.

Phénoxyméthylpénicilline

Ingrédient actif: phénoxyméthylpénicilline.

Indications: maladies streptococciques, infections de gravité légère à modérée.

Amoxiclav

Ingrédient actif: amoxicilline + acide clavulanique.

Indications: infections des voies respiratoires, du système urinaire, infections en gynécologie, autres infections sensibles à l'amoxicilline.

Contre-indications: hypersensibilité, jaunisse, mononucléose et leucémie lymphocytaire.

Prix: 116 roubles.

Les injections

Bitsilline-1

Ingrédient actif: benzathine benzylpénicilline.

Indications: amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle, syphilis, leishmaniose.

Prix: 15 roubles par injection.

Ospamox

Substance active: amoxicilline.

Indications: infections des voies respiratoires inférieures et supérieures, tractus gastro-intestinal, système génito-urinaire, infections gynécologiques et chirurgicales.

Contre-indications: hypersensibilité, infections gastro-intestinales sévères, leucémie lymphocytaire, mononucléose.

Ampicilline

Substance active: ampicilline.

Indications: infections des voies respiratoires et urinaires, du tractus gastro-intestinal, méningite, endocardite, septicémie, coqueluche.

Contre-indications: hypersensibilité, dysfonctionnement rénal, enfance, grossesse.

Benzylpénicilline

Substance active: benzylpénicilline.

Indications: infections sévères, syphilis congénitale, abcès, pneumonie, érysipèle, charbon, tétanos.

Prix: 2,8 roubles par injection.

Sel de benzylpénicilline novocaïne

Substance active: benzylpénicilline.

Indications: similaire à la benzylpénicilline.

Prix: 43 roubles pour 10 injections.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin conviennent au traitement des enfants. Mais avant d'utiliser le médicament, vous devez absolument consulter votre médecin pour ajuster la dose..

Indications pour l'utilisation

Les antibiotiques du groupe de la pénicilline sont prescrits pour les infections, le type d'antibiotiques est sélectionné en fonction du type d'infection. Il peut s'agir de divers cocci, bâtonnets, bactéries anaérobies, etc..

Le plus souvent, les antibiotiques sont utilisés pour traiter les infections des voies respiratoires et du système génito-urinaire..

Dans le cas du traitement d'enfants, vous devez suivre les instructions du médecin, qui vous prescrira l'antibiotique souhaité et ajustera la dose.

En cas de grossesse, les antibiotiques doivent être utilisés avec une extrême prudence, car ils pénètrent dans le fœtus. Pendant la lactation, il est préférable de passer aux mélanges, car le médicament pénètre également dans le lait.

Il n'y a pas d'instructions spéciales pour les personnes âgées, bien que le médecin doive prendre en compte l'état des reins et du foie du patient lors de la prescription du traitement..

La principale et, souvent, la seule contre-indication est l'intolérance individuelle. Cela se produit fréquemment - chez environ 10% des patients. Les contre-indications supplémentaires dépendent de l'antibiotique spécifique et sont prescrites dans le mode d'emploi..

En cas d'effets secondaires, vous devez immédiatement consulter un médecin, annuler le médicament et effectuer un traitement symptomatique.

Où pousse la moisissure à la pénicilline??

Presque partout. Cette moisissure comprend des dizaines de sous-espèces et chacune d'elles possède son propre habitat. Les représentants les plus notables sont la moisissure à pénicilline, qui pousse sur le pain (elle infecte également les pommes, les faisant pourrir rapidement) et la moisissure utilisée dans la production de certains fromages..

Comment remplacer les antibiotiques pénicilline?

Si le patient est allergique à la pénicilline, des antibiotiques sans pénicilline peuvent être utilisés. Noms des médicaments: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. L'option la plus populaire est l'érythromycine. Mais vous devez savoir que l'érythromycine provoque souvent une dysbiose et une indigestion..

Les antibiotiques pénicillines sont des agents puissants contre les infections causées par diverses bactéries. Il en existe de nombreux types et le traitement doit être choisi en fonction du type d'agent pathogène..

Ils semblent inoffensifs pour l'organisme du fait que la seule contre-indication est une réaction d'hypersensibilité, mais un traitement inapproprié ou une auto-médication peuvent provoquer une résistance de l'agent pathogène à un antibiotique, et vous devrez choisir un autre traitement, plus dangereux et moins efficace..

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Lisez l'avis des médecins sur cette question

4 septembre 2015

Les antibiotiques sont considérés comme un groupe de médicaments très important. L'effet qu'ils ont sur les micro-organismes a permis de changer radicalement les schémas thérapeutiques des maladies infectieuses et de réduire considérablement le risque de décès et les graves conséquences de l'action de la microflore nocive..

Au cours des dernières décennies, de plus en plus de nouvelles générations de médicaments ont été activement développées. En particulier, l’accent est mis sur l’obtention d’antibiotiques plus spécialisés qui attaquent de façon plus concentrée la source de l’infection. En outre, les chercheurs tentent de minimiser les méfaits de l'utilisation de médicaments antibactériens et de minimiser le cours requis de leur consommation..

Il existe plusieurs familles d'antibiotiques à large spectre.

Par rapport à d'autres types d'antibiotiques, les macrolides présentent un certain nombre d'avantages: par exemple, ils maintiennent une concentration élevée de substance active dans les tissus pendant tout le temps entre les injections. La faible toxicité et l'absence de réactions allergiques prononcées aux médicaments leur permettent d'être largement utilisés comme traitement principal des dommages causés par les parasites intracellulaires et les streptocoques et staphylocoques à Gram positif.

Dans ce cas, les macrolides sont principalement bactériostatiques. Un avantage supplémentaire des antibiotiques de ce groupe est une absorption rapide, une bonne tolérance par l'organisme et l'absence d'effet tangible de tout aliment sur l'absorption et l'efficacité de l'antibiotique..

Les bases de médicaments les plus efficaces comprennent la clarithromycine, qui inhibe la synthèse des protéines chez les bactéries, et l'azithromycine, qui inhibe le développement d'une infection bactérienne qui s'est développée sous l'influence de cocci à Gram positif..

Noms commerciaux des macrolides: Summamed, Azitral, Hemomycin (ingrédient actif - azithromycine), Klabel et Klamed (d.v. clarithromycin).

Les macrolides sont activement utilisés dans le traitement de l'amygdalite aiguë, ainsi que de l'amygdalite. Un antibiotique efficace de nouvelle génération - la Roxitomycine, qui combine l'action des macro et des azalides. Noms commerciaux du médicament - Roxylor et Rulid.

Les ingrédients actifs de ce groupe de médicaments sont directement l'amoxicilline et l'acide clavulanique. Les deux composés chimiques appartiennent au groupe des pénicillines, qui ont ensemble un très large spectre d'action..

Le principe d'action des antibiotiques amoxicilline dans l'inhibition de la formation de la paroi bactérienne.

Noms commerciaux des médicaments: amoxiclav et augmentine moins connue. Les médicaments de ce groupe sont utilisés pour les infections du tube digestif, les maladies des voies respiratoires et du nasopharynx.

Les antibiotiques du groupe des céphalosporines sont utilisés pour les maladies infectieuses graves. Le plus souvent utilisé en milieu hospitalier et exclusivement par voie parentérale.

Les céphalosporines de quatrième génération sont des médicaments très puissants et ont un effet négatif intense sur le foie et les reins du patient..

Le principe d'action des céphalosporines est d'endommager la membrane de la multiplication des bactéries en supprimant la synthèse de la couche protéine-glycane. La libération d'enzymes conduit à la destruction des bactéries. En raison de ce principe d'action, les céphalosporines présentent une action bactéricide non bactériostatique, mais très efficace et sont utilisées pour les infections sévères dans lesquelles l'arrêt du développement des bactéries n'est pas suffisant et les actions visant à détruire les agents pathogènes.

Noms commerciaux: céfpirome, céfépime.

Les céphalosporines de quatrième génération sont considérées comme beaucoup plus efficaces que la ceftriaxone classique (médicaments de troisième génération) et, par conséquent, ont un effet net moins toxique sur les autres organes du patient..

Les avantages des céphalosporines de 4e génération sont un très large spectre d'action (y compris les bactéries Gram-positives et Gram-négatives), une bonne pénétration tissulaire (y compris les os) et une action très prolongée due au maintien d'une concentration élevée du médicament dans l'organisme.

Les antibiotiques du groupe des fluoroquinols sont inclus dans la liste des médicaments essentiels. Ils ont un effet bactéricide très fort, mais ils sont assez toxiques pour les reins et dangereux pour le système musculo-squelettique..

Le principe d'action des fluoroquinols dans la suppression de la production d'enzymes importantes pour la synthèse des bactéries, ce qui conduit à sa mort. De plus, les fluoroquinols ont un effet négatif sur l'ARN des cellules bactériennes et la stabilité de la membrane, ainsi que sur leurs processus vitaux..

En raison de leur toxicité, les antibiotiques du groupe des fluoroquinols sont catégoriquement contre-indiqués pour les enfants et adolescents de moins de 18 ans, ainsi que pour les femmes enceintes et allaitantes..

Un antibiotique courant de ce groupe est la moxifloxacine, qui réduit efficacement la qualité de la synthèse du matériel génétique bactérien, mais affecte fortement le système musculo-squelettique humain..

Les antibiotiques de ce groupe ne sont pas allergiques aux bêta-lactamases. Les bactéries contre lesquelles les carbapénèmes sont utilisés ne peuvent pas développer une résistance élevée (résistance aux antibiotiques) pour un certain nombre de raisons, qui déterminent la grande efficacité des médicaments..

Le méropénem et l'imipénem, ​​qui appartiennent à ce groupe, ont un très large spectre d'action et sont actifs à la fois contre les bactéries gram-positives et gram-négatives, et contre les anaérobies.

Les carbapénèmes sont principalement utilisés pour les infections potentiellement mortelles comme l'un des remèdes les plus efficaces. Peut même être utilisé en monopréparation, sans le soutien d'autres antibiotiques.