Liste des antibiotiques pénicilline: description et traitement

Sinusite

Les antibiotiques pénicillines sont les premiers médicaments créés à partir des déchets de certains types de bactéries. Dans la classification générale, les antibiotiques de la pénicilline appartiennent à la classe des bêta-lactamines. En plus d'eux, il comprend également des antibiotiques non pénicillines: monobactames, céphalosporines et carbapénèmes.

  • Propriétés de la pénicilline et sa découverte
    • Propriétés des antibiotiques du groupe pénicilline
  • Liste des médicaments et classification des pénicillines
    • Antibiotiques naturels à courte durée d'action
    • Antibiotiques naturels à action prolongée
    • Médicaments antistaphylococciques
    • Médicaments à action large
    • Antibiotiques antipseudomonaux
  • Caractéristiques de l'utilisation d'antibiotiques du groupe pénicilline chez les enfants
  • Recommandations aux patients

La similitude est due au fait que ces préparations contiennent un cycle à quatre chaînons. Tous les antibiotiques de ce groupe sont utilisés en chimiothérapie et jouent un rôle important dans le traitement des maladies infectieuses.

Propriétés de la pénicilline et sa découverte

Avant la découverte des antibiotiques, de nombreuses maladies semblaient tout simplement incurables, les scientifiques et les médecins du monde entier voulaient trouver une telle substance qui pourrait aider à vaincre les micro-organismes pathogènes, sans nuire à la santé humaine. Des personnes sont mortes de septicémie, de blessures infectées par des bactéries, de gonorrhée, de tuberculose, de pneumonie et d'autres maladies dangereuses et graves.

Un moment clé de l'histoire médicale est 1928 - c'est cette année-là que la pénicilline a été découverte. Des millions de vies humaines pour cette découverte sont dues à Sir Alexander Fleming. L'apparition accidentelle de moisissures sur le milieu de culture du groupe Penicillium notatum dans le laboratoire de Fleming et l'observation du scientifique lui-même ont donné une chance de lutter contre les maladies infectieuses.

Après la découverte de la pénicilline, les scientifiques n'avaient qu'une seule tâche: isoler cette substance sous sa forme pure. Ce cas s'est avéré assez compliqué, mais à la fin des années 30 du 20e siècle, deux scientifiques Ernst Chain et Howard Flory ont réussi à créer un médicament à effet antibactérien..

Propriétés des antibiotiques du groupe pénicilline

L'antibiotique pénicilline supprime l'émergence et le développement d'organismes pathogènes tels que:

  • les méningocoques;
  • gonocoques;
  • streptocoques;
  • les staphylocoques;
  • bacille du tétanos;
  • pneumocoques;
  • bâton d'anthrax;
  • bacille du botulisme;
  • bacille de la diphtérie, etc..

Ceci est juste une petite liste de ces bactéries pathogènes dans lesquelles la pénicilline et tous les médicaments de la série des pénicillines suppriment l'activité vitale.

L'effet antibiotique de la pénicilline est bactéricide ou bactériostatique. Dans ce dernier cas, nous parlons de la destruction complète des organismes pathogènes à l'origine de la maladie, qui est le plus souvent aiguë et extrêmement grave. Pour les maladies de gravité modérée, des antibiotiques à effet bactériostatique sont utilisés - ils ne permettent pas aux bactéries de se diviser.

La pénicilline est un antibiotique à effet bactéricide. Les microbes dans leur structure ont une paroi cellulaire dans laquelle la substance principale est le peptidoglycane. Cette substance confère à la cellule bactérienne une résistance, l'empêchant de mourir même dans des conditions très impropres à la vie. En agissant sur la paroi cellulaire, la pénicilline détruit son intégrité et désactive son travail.

Dans le corps humain, les membranes cellulaires ne contiennent pas de peptidoglycane et par conséquent, les antibiotiques du groupe des pénicillines n'ont pas d'effet négatif sur notre corps. Aussi, on peut parler de la légère toxicité de ces fonds..

Les pénicillines ont une large gamme de dosages utilisés, ceci est plus sûr pour le corps humain, car il permet de choisir un dosage thérapeutique pour un patient spécifique avec des effets secondaires minimes.

La majeure partie de la pénicilline est excrétée par les reins dans l'urine (plus de 70%). Certains antibiotiques du groupe pénicilline sont sécrétés par le système biliaire, c'est-à-dire qu'ils sortent avec de la bile.

Liste des médicaments et classification des pénicillines

Au cœur du composé chimique du groupe des pénicillines se trouve le cycle bêta-lactame, ils appartiennent donc aux médicaments bêta-lactamines.

La pénicilline étant utilisée dans la pratique médicale depuis plus de 80 ans, certains microorganismes ont développé une résistance à cet antibiotique sous la forme de l'enzyme bêta-lactamase. Le mécanisme du travail de l'enzyme consiste à combiner l'enzyme hydrolytique de la bactérie pathogène avec le cycle bêta-lactame, ce qui à son tour facilite leur liaison et, par conséquent, l'inactivation du médicament..

Aujourd'hui, les antibiotiques semi-synthétiques sont le plus souvent utilisés: la composition chimique d'un antibiotique naturel est prise comme base et subit des modifications bénéfiques. Pour cette raison, l'humanité peut encore résister à diverses bactéries qui développent constamment différents mécanismes de résistance aux antibiotiques..

À ce jour, les directives fédérales pour l'utilisation des médicaments fournissent une telle classification des pénicillines.

Antibiotiques naturels à courte durée d'action

Les antibiotiques naturels ne contiennent pas d'inhibiteurs de bêta-lactamase, ils ne sont donc jamais utilisés contre les maladies causées par le staphylocoque.

La benzylpénicilline est active pendant le traitement:

  • pneumonie croupeuse;
  • anthrax;
  • bronchite;
  • pleurésie;
  • péritonite;
  • état septique;
  • maladies du système génito-urinaire;
  • méningite (chez l'adulte et chez l'enfant à partir de 2 ans);
  • infections cutanées;
  • infections des plaies;
  • Maladies ORL.

Effets secondaires: pour tous les antibiotiques de la série des pénicillines, le principal effet secondaire est la réponse allergique du corps sous forme d'urticaire, de choc anaphylactique, d'hyperthermie, d'œdème de Quincke, d'éruptions cutanées et de néphrite. Une insuffisance cardiaque est probable. Lors de l'introduction de doses importantes - convulsions (chez les enfants).

Restrictions d'utilisation et contre-indications: rhume des foins, allergie à la pénicilline, insuffisance rénale, arythmie, asthme bronchique.

Antibiotiques naturels à action prolongée

La benzylpénicilline benzathine est utilisée dans les cas suivants:

  • inflammation des amygdales;
  • syphilis;
  • infections des plaies;
  • scarlatine.

Il est également utilisé pour prévenir les complications après la chirurgie..

Effets secondaires: anémie, réponse allergique, abcès au site d'injection d'antibiotique, maux de tête, thrombocytopénie et leucopénie.

Contre-indications: rhume des foins, asthme bronchique, tendance allergique à la pénicilline.

La benzylpénicilline procaïne est utilisée dans le traitement de:

  • endocardite septique,
  • maladies inflammatoires aiguës des organes respiratoires;
  • l'ostéomyélite;
  • méningite;
  • processus d'inflammation des voies biliaires et urinaires;
  • péritonite;
  • les maladies oculaires;
  • les dermatoses;
  • infections des plaies.

Il est utilisé pour les rechutes d'érysipèle et de rhumatisme.

Effet secondaire: convulsions, nausées, réaction allergique.

Contre-indications: hypersensibilité à la procaïne et à la pénicilline.

Médicaments antistaphylococciques

L'oxacilline est le principal représentant de ce groupe d'antibiotiques. Le résultat du traitement est similaire à la benzylpénicilline, cependant, contrairement au second, ce médicament peut détruire les infections staphylococciques.

Effets secondaires: éruptions cutanées, urticaire. Rarement - choc anaphylactique, œdème, fièvre, indigestion, vomissements, nausées, hématurie (chez les enfants), jaunisse.

Contre-indications: réactions allergiques à la pénicilline.

Médicaments à action large

En tant qu'ingrédient actif, l'ampicilline est utilisée dans de nombreux antibiotiques. Utilisé pour le traitement des infections urinaires et respiratoires aiguës, des maladies infectieuses du système digestif, des infections à chlamydia, de l'endocardite, de la méningite.

Liste des antibiotiques contenant de l'ampicilline: Ampicilline sodium sel, Ampicillin trihydrate, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, etc..

L'amoxicilline est un dérivé modifié de l'ampicilline. Il est considéré comme un antibiotique primaire qui n'est pris que par voie orale. Il est utilisé pour les infections à méningocoques, les maladies respiratoires aiguës, la maladie de Lyme, l'inflammation du tractus gastro-intestinal. Il est utilisé pour prévenir l'anthrax chez les femmes pendant la grossesse et les enfants.

Une liste d'antibiotiques contenant de l'amoxicilline: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, etc..

Effets secondaires: dysbiose, troubles dyspeptiques, allergies, candidose, surinfection, troubles du système nerveux central.

Contre-indications pour ce groupe de pénicillines: hypersensibilité, mononucléose, fonction hépatique anormale. L'ampicilline est interdite chez les nouveau-nés jusqu'à l'âge d'un mois.

Antibiotiques antipseudomonaux

Dans leur composition, les carboxypénicillines ont un composant actif - la carbénicilline. Dans ce cas, le nom de l'antibiotique coïncide avec l'ingrédient actif. Il est utilisé dans le traitement des maladies causées par Pseudomonas aeruginosa. Aujourd'hui, en médecine, ils ne sont presque jamais utilisés en raison de la présence de médicaments plus puissants..

Les uréidopénicillines comprennent: azlocilline, pipéracilline, mezlocilline.

Effets secondaires: nausées, troubles de l'alimentation, urticaire, vomissements. Maux de tête probables, fièvre médicamenteuse, surinfection, insuffisance rénale.

Contre-indications: grossesse, haute sensibilité à la pénicilline.

Caractéristiques de l'utilisation d'antibiotiques du groupe pénicilline chez les enfants

Une grande attention est constamment accordée à l'utilisation d'antibiotiques dans le traitement des enfants, car le corps de l'enfant n'est pas encore complètement formé et la plupart des organes et systèmes ne sont pas encore pleinement fonctionnels. Par conséquent, les médecins doivent assumer une grande responsabilité dans le choix des antibiotiques pour les nourrissons et les enfants en pleine croissance..

La pénicilline chez les nouveau-nés est utilisée pour les maladies toxiques et la septicémie. Dans les premières années de la vie de l'enfant, il est utilisé pour traiter l'otite moyenne, la pneumonie, la méningite, la pleurésie.

Pour l'angine de poitrine, les infections virales respiratoires aiguës, la cystite, la bronchite, la sinusite, en règle générale, les enfants se voient prescrire Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Ces antibiotiques sont les moins toxiques et les plus efficaces vis-à-vis du corps de l'enfant..

La dysbactériose est l'une des complications de l'antibiothérapie, car la microflore bénéfique chez les enfants meurt en même temps que les micro-organismes pathogènes. Par conséquent, le traitement antibiotique doit certainement être associé à la prise de probiotiques. Un effet secondaire rare est une allergie à la pénicilline sous la forme d'une éruption cutanée.

Chez les nourrissons, le travail excréteur des reins est sous-développé et il est probable qu'il y ait une accumulation de pénicilline dans le corps. Cela entraîne des crises..

Recommandations aux patients

Le traitement avec des antibiotiques, même de dernière génération, affecte toujours considérablement la santé. Naturellement, ils soulagent la principale maladie infectieuse, mais l'immunité générale est également considérablement réduite. Puisque non seulement les bactéries pathogènes meurent, mais aussi la microflore saine. Par conséquent, il faudra un certain temps pour rétablir les forces de protection. Si les effets secondaires sont prononcés, en particulier ceux associés au tractus gastro-intestinal, une alimentation douce est nécessaire.

Il est recommandé de consommer beaucoup de produits laitiers fermentés qui ont un effet positif sur les intestins et l'estomac. Les aliments épicés, salés et gras doivent être temporairement limités pendant environ 10 à 14 jours.

Assurez-vous d'utiliser des probiotiques et des prébiotiques (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Le début de la réception doit avoir lieu simultanément avec le début de l'utilisation de l'agent antibactérien. De plus, après une cure d'antibiotiques, les prébiotiques et les probiotiques doivent être utilisés pendant environ 14 jours de plus pour peupler l'estomac de bactéries bénéfiques..

Lorsque les antibiotiques ont un effet toxique sur le foie, l'utilisation d'hépatoprotecteurs peut être recommandée. Ces médicaments protégeront les cellules hépatiques saines et répareront les.

Puisque l'immunité diminue, le corps est particulièrement exposé au rhume. Par conséquent, vous devez prendre soin de vous et ne pas trop refroidir. Utiliser des immunomodulateurs, alors qu'il est souhaitable qu'ils soient d'origine végétale (Echinacée violette, Immunal).

Si la maladie est d'étiologie virale, alors dans ce cas, les antibiotiques sont impuissants, même de dernière génération et à large spectre d'action. Ils ne peuvent servir que de prophylaxie pour rejoindre une infection bactérienne virale. Les agents antiviraux sont utilisés pour traiter les virus.

Pour réduire l'utilisation d'antibiotiques et moins souvent tomber malade, vous devez mener une vie saine. Le plus important est de ne pas abuser de l'utilisation d'agents antibactériens afin d'éviter le développement d'une résistance bactérienne à ces derniers. Sinon, il sera impossible de guérir une infection. Par conséquent, consultez toujours votre médecin avant d'utiliser un antibiotique..

Antibiotiques pénicilline

Les antibiotiques à base de pénicilline sont des médicaments universels qui vous permettent de débarrasser rapidement et efficacement une personne des pathologies bactériennes. À l'origine de ces médicaments se trouvent les champignons, des organismes vivants qui sauvent chaque année des millions de personnes dans le monde..

Histoire de la découverte

L'histoire de la découverte des agents antibactériens de la série des pénicillines remonte aux années 30 du 20e siècle, lorsque le scientifique Alexander Fleming, qui a étudié les infections bactériennes, a accidentellement révélé une zone dans laquelle les bactéries ne se développaient pas. Comme le montrent des recherches supplémentaires, un tel endroit dans le bol était de la moisissure, qui recouvre généralement le pain rassis..

Il s'est avéré que cette substance a facilement tué les staphylocoques. Après des recherches supplémentaires, le scientifique a pu isoler la pénicilline pure, qui est devenue le premier agent antibactérien..

Le principe d'action de cette substance est le suivant: lors de la division cellulaire des bactéries, pour restaurer leur propre membrane endommagée, ces substances utilisent des éléments appelés peptidoglycanes. La pénicilline ne permet pas la formation de cette substance, à cause de laquelle les bactéries perdent leur capacité non seulement à se reproduire, mais aussi à se développer davantage et sont détruites.

Cependant, tout ne s'est pas bien passé, après un certain temps, les cellules bactériennes ont commencé à produire activement une enzyme appelée bêta-lactamase, qui a commencé à détruire les bêta-lactamines qui constituent la base des pénicillines. Pour résoudre ce problème, des composants supplémentaires ont été ajoutés à la composition d'agents antibactériens, par exemple l'acide clavulonique..

Spectre d'action

Après pénétration dans le corps humain, le médicament se propage facilement à travers tous les tissus, fluides biologiques. Les seules zones où il pénètre en très petites quantités (jusqu'à 1%) sont le liquide céphalo-rachidien, les organes du système visuel et la prostate..

Le médicament est excrété à l'extérieur du corps par le travail des reins, après environ 3 heures.

L'effet antibiotique de la variété naturelle du médicament est obtenu en combattant les bactéries suivantes:

  • Gram positif (staphylocoques, pneumocoques, streptocoques, bacilles, listeria);
  • Gram négatif (gonocoques, méningocoques);
  • anaérobies (clostridies, actiminocètes, fusobactéries);
  • spirochètes (pâles, leptospires, borrelia);
  • efficace contre Pseudomonas aeruginosa.

Les antibiotiques pénicillines sont utilisés pour traiter diverses pathologies:

  • maladies infectieuses de gravité modérée;
  • maladies des organes ORL (scarlatine, amygdalite, otite moyenne, pharyngite);
  • infections respiratoires (bronchite, pneumonie);
  • maladies du système génito-urinaire (cystite, pyélonéphrite);
  • blennorragie;
  • syphilis;
  • infections cutanées;
  • l'ostéomyélite;
  • blénorrhée qui survient chez les nouveau-nés;
  • la leptospirose;
  • méningite;
  • actinomycose;
  • lésions bactériennes des tissus muqueux et conjonctifs.

Classification des antibiotiques

Les antibiotiques pénicilline ont différentes méthodes de production, ainsi que des propriétés, ce qui leur permet d'être divisés en 2 grands groupes.

  1. Naturels découverts par Fleming.
  2. Semi-synthétique, ont été créés un peu plus tard en 1957.

Les experts ont développé une classification des antibiotiques du groupe pénicilline.

Naturel comprennent:

  • phénoxylméthylpénicilline (Ospin, ainsi que ses analogues);
  • la benzathine benzylpénicilline (Retarpen);
  • sel de sodium de benzylpénicilline (pénicilline procaïne).

Il est d'usage de se référer au groupe des agents semi-synthétiques:

  • les aminopénicillines (amoxicillines, ampicillines);
  • antistaphylococcique;
  • antipesvdomonadnye (uréidopénicillines, carboxypénicillines);
  • protégé par un inhibiteur;
  • combiné.

Pénicillines naturelles

Les antibiotiques naturels ont un côté faible: ils peuvent être détruits par l'action de la bêta-lactamase, ainsi que du suc gastrique.

Les médicaments appartenant à ce groupe se présentent sous forme de solutions injectables:

  • à action prolongée: cela comprend un substitut de la pénicilline - bicilline, ainsi que le sel de novocaïne des benzylpénicillines;
  • avec peu d'action: sels de sodium et de potassium des benzylpénicillines.

Les pénicillines prolongées sont administrées par voie intramusculaire une fois par jour et le sel de novocaïne - 2 à 3 fois par jour.

Biosynthétique

La série d'antibiotiques à la pénicilline se compose d'acides, qui sont combinés avec des sels de sodium et de potassium par les manipulations nécessaires. De tels composés se caractérisent par une absorption rapide, ce qui leur permet d'être utilisés pour l'injection..

En règle générale, l'effet thérapeutique est déjà perceptible un quart d'heure après l'administration du médicament et dure 4 heures (par conséquent, le médicament doit être ré-administré).

Pour prolonger l'effet de la benzylpénicilline naturelle, elle a été combinée avec la novocaïne et certains autres composants. L'ajout de sels de novocaïne à la substance principale a permis d'allonger l'effet thérapeutique obtenu. Il est désormais possible de réduire le nombre d'injections à deux ou trois par jour.

Les pénicillines biosynthétiques sont utilisées pour traiter les maladies suivantes:

  • rhumatisme chronique;
  • syphilis;
  • streptocoque.

Pour le traitement des infections modérées, la phénoxylméthylpénicilline est utilisée. Cette variété résiste aux effets néfastes de l'acide chlorhydrique contenu dans le suc gastrique.

Cette substance est disponible en comprimés pour lesquels l'administration orale est autorisée (4 à 6 fois par jour). Les pénicillines biosynthétiques agissent contre la plupart des bactéries, à l'exception des spirochètes.

Antibiotiques semi-synthétiques liés à la série des pénicillines

Ce type de fonds comprend plusieurs sous-groupes de médicaments..

Les aminopénicillines agissent activement contre: les entérobactéries, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Cela comprend les médicaments suivants: série ampicilline (Ampicilline), amoxicilline (Flemoxin Solutab).

L'activité des deux sous-groupes d'agents antibactériens s'étend à des types similaires de bactéries. Cependant, les ampicillines ne sont pas très efficaces contre les pneumocoques, mais certaines de leurs variétés (par exemple, l'ampicilline trihydratée) résistent facilement à Shigella.

Les médicaments de ce groupe sont utilisés comme suit:

  1. Ampicillines par infections intraveineuses et intramusculaires.
  2. Amoxicillines orales.

Les amoxicillines combattent activement Pseudomonas aeruginosa, mais, malheureusement, certains des représentants de ce groupe peuvent être détruits par les pénicillinases bactériennes.

Le sous-groupe antistaphylococcique comprend: la méthicilline, la nafitsilline, l'oxacilline, la fluxocilline, la dicloxacilline. Ces médicaments sont résistants aux staphylocoques.

Le sous-groupe antipseudomonas, comme son nom l'indique, lutte activement contre le Pseudomonas aeruginosa, qui provoque l'apparition de formes sévères d'angor, de cystite.

Cette liste comprend deux types de médicaments:

  1. Carboxypénicillines: Carbecin, Timentin (pour le traitement des lésions sévères des voies urinaires et des voies respiratoires), Piopen, Carbinicilline disodique (utilisé uniquement chez les patients adultes par voie intramusculaire, intraveineuse).
  2. Ureidopenicillins: Picillin piperacillin (utilisé plus souvent pour les pathologies provoquées par Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotiques combinés de la série pénicilline

Les médicaments combinés sont également appelés inhibiteurs protégés, ce qui signifie qu'ils bloquent les bêta-lactamases des bactéries.

La liste des inhibiteurs de la bêta-lactamase est très longue, les plus courants sont:

  • acide clavulonique;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

Dans le but de traiter les pathologies des systèmes respiratoire, génito-urinaire, les compositions antibactériennes suivantes sont utilisées:

  • amoxicilline et acide clavulonique (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilline et sulbactam (Unazine);
  • la ticarcilline et l'acide clavulonique (Tymentin);
  • pipéracilline et tazobactam (Tazocin);
  • ampicilline et oxacilline (ampiox sodium).

Pénicillines pour adultes

Les médicaments semi-synthétiques sont activement utilisés pour lutter contre la sinusite, l'otite moyenne, la pneumonie, la pharyngite, l'amygdalite. Pour les adultes, il existe une liste des médicaments les plus efficaces:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicilline;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcilline;
  • Flemoxin Solutab.

Pour se débarrasser de la pyélonéphrite (purulente, chronique), de la cystite (bactérienne), de l'urétrite, de la salpingite, de l'endométrite, utilisez:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcilline avec acide clavulonique.

Lorsqu'un patient souffre d'une allergie aux médicaments à base de pénicilline, il peut développer une réaction allergique en réponse à ces médicaments (cela peut être une simple urticaire ou une réaction sévère avec le développement d'un choc anaphylactique). En présence de telles réactions, il est démontré que le patient utilise des médicaments du groupe des macrolides.

La catégorie des femmes enceintes mérite une attention particulière; pour se débarrasser de la pyélonéphrite chronique, elles utilisent:

  • Ampicilline;
  • Oxacilline (en présence de l'agent pathogène - staphylocoque);
  • Augmentin.

En cas d'intolérance au groupe pénicilline, le médecin peut recommander l'utilisation d'un groupe d'antibiotiques de réserve en relation avec les pénicillines: les céphalosporines (Cefazolin), ou les macrolides (Clarithromycine).

Pénicillines pour le traitement des enfants

Sur la base des pénicillines, de nombreux agents antibactériens ont été créés, certains d'entre eux sont approuvés pour une utilisation chez les patients pédiatriques. Ces médicaments se caractérisent par une faible toxicité et une efficacité élevée, ce qui leur permet d'être utilisés chez les jeunes patients..

Pour les bébés, utilisez des médicaments protégés par des inhibiteurs pris par voie orale.

Les antibiotiques suivants sont prescrits aux enfants:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicilline;
  • flémoxine.

Les formes sans pénicilline comprennent Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Le mot «solutab» signifie que les comprimés se dissolvent lorsqu'ils sont exposés à un liquide. Ce fait permet aux jeunes patients d'utiliser plus facilement des médicaments..

De nombreux antibiotiques du groupe des pénicillines sont produits sous forme de suspensions sous forme de sirop sucré. Pour déterminer la posologie pour chaque patient, il est nécessaire de prendre en compte les indicateurs de son âge et de son poids corporel..

Seul un spécialiste peut prescrire des agents antibactériens pour les enfants. L'automédication avec l'utilisation de ces médicaments n'est pas autorisée.

Effets secondaires des contre-indications des pénicillines

Toutes les catégories de patients ne peuvent pas utiliser de médicaments à base de pénicilline, malgré toute leur efficacité et leurs avantages, les instructions pour les médicaments contiennent une liste de conditions lorsque l'utilisation de ces médicaments est interdite.

Contre-indications:

  • hypersensibilité, intolérance personnelle ou réactions fortes aux composants du médicament;
  • réactions antérieures aux céphalosporines, pénicillines;
  • dysfonctionnement du foie, des reins.

Chaque médicament a sa propre liste de contre-indications, indiquées par les instructions, vous devez vous familiariser avec elle avant même de commencer un traitement médicamenteux.

En règle générale, les antibiotiques pénicilline sont bien tolérés par les patients. Mais, dans de rares cas, des manifestations négatives peuvent survenir..

Effets secondaires:

  • les réactions allergiques se manifestent par une éruption cutanée, de l'urticaire, un œdème tissulaire, des démangeaisons, d'autres éruptions cutanées, un œdème de Quincke, un choc anaphylactique;
  • du côté du tube digestif, des nausées, des douleurs épigastriques, une indigestion peuvent apparaître;
  • système circulatoire: augmentation de la pression artérielle, troubles du rythme cardiaque;
  • foie et reins: développement d'une défaillance du fonctionnement de ces organes.

Pour éviter le développement d'effets indésirables, il est très important de prendre des antibiotiques uniquement comme prescrit par le médecin, assurez-vous d'utiliser des agents auxiliaires (par exemple, des probiotiques), qu'il recommande.

La liste complète des antibiotiques pénicilline, indications d'utilisation

Les antibiotiques pénicillines sont des antibiotiques β-lactamines. Les antibiotiques β-lactamines β-lactames, qui sont unis par la présence d'un cycle β-lactame dans leur structure, comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapènes

emes et monobactames à action bactéricide. La similitude de la structure chimique détermine, d'une part, le même mécanisme d'action de tous les β-lactames - inhibition des protéines de liaison à la pénicilline (PBP), enzymes impliquées dans la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne (dans des conditions d'inhibition des PBP, ce processus est perturbé, ce qui entraîne la lyse de la cellule bactérienne), et, deuxièmement, une allergie croisée à eux chez certains patients.

Il est essentiel que les structures cellulaires des bactéries, qui sont la cible des β-lactames, soient absentes chez les mammifères; par conséquent, une toxicité spécifique au macro-organisme n'est pas typique pour ces antibiotiques..

Les pénicillines, les céphalosporines et les monobactames sont sensibles à l'action hydrolysante d'enzymes spéciales - les β-lactamases, produites par de nombreuses bactéries. Les carbapénèmes sont nettement plus résistants aux β-lactamases.
Compte tenu de leur efficacité clinique élevée et de leur faible toxicité, les antibiotiques β-lactamines sont à la base de la chimiothérapie antimicrobienne depuis de nombreuses années, occupant une place de premier plan dans le traitement de la plupart des infections bactériennes..

Antibiotiques pénicilline

Les pénicillines sont les premiers médicaments antimicrobiens développés à partir de substances biologiquement actives produites par des micro-organismes. L'ancêtre de toutes les pénicillines, la benzylpénicilline, a été obtenue au début des années 40. XX siècle. Sa découverte a marqué une sorte de révolution révolutionnaire en médecine, puisque, d'une part, elle a transféré de nombreuses infections bactériennes de la catégorie des infections inévitablement létales à potentiellement curables, et d'autre part, elle a déterminé la direction fondamentale sur la base de laquelle de nombreux autres médicaments antibactériens ont été développés par la suite..

Actuellement, le groupe des pénicillines comprend plus de dix antibiotiques qui, selon les sources de production, les caractéristiques structurelles et l'activité antimicrobienne, sont divisés en plusieurs sous-groupes. Dans le même temps, certains antibiotiques, en particulier les carboxypénicillines et les uréidopénicillines, ont perdu leur valeur d'origine et ne sont pas utilisés comme monopreparations..

Propriétés générales des pénicillines

Les médicaments antibactériens du groupe des pénicillines ont les propriétés suivantes:

  • Possède une action bactéricide.
  • Ils sont bien répartis dans le corps, pénètrent dans de nombreux organes, tissus et environnements, à l'exception des méninges, des yeux, de la prostate, des organes et des tissus non enflammés. Crée des concentrations élevées dans les poumons, les reins, la muqueuse intestinale, les organes reproducteurs, les os, les liquides pleuraux et péritonéaux.
  • De petites quantités traversent le placenta et passent dans le lait maternel.
  • Pénètre mal le BBB (avec méningite, la perméabilité augmente et la concentration de pénicilline dans le liquide céphalo-rachidien est de 5% du taux sérique), la barrière hémato-ophtalmique (HBB), dans la prostate.
  • Excrété par les reins, principalement par excrétion active par les tubules rénaux.
  • La demi-vie est de 0,5 heure.
  • Le taux sanguin thérapeutique reste dans les 4-6 heures.

Effets secondaires des pénicillines

Réactions allergiques (selon diverses sources, dans 1 à 10% des cas): urticaire; éruption cutanée, œdème de Quincke; fièvre; éosinophilie; bronchospasme.

Le plus dangereux est le choc anaphylactique, qui donne jusqu'à 10% de mortalité (aux États-Unis, environ 75% des décès par choc anaphylactique sont dus à l'introduction de la pénicilline).

Effet irritant local avec injection intramusculaire (douleur, infiltrats).

Neurotoxicité: convulsions, qui sont plus souvent observées chez les enfants, lors de l'utilisation de très fortes doses de pénicilline, chez les patients atteints d'insuffisance rénale, lorsqu'elles sont administrées à plus de 10000 unités endolombaires.

Déséquilibre électrolytique - chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, lorsque de fortes doses de sel de sodium sont administrées, une augmentation de l'œdème est possible et, dans l'hypertension, une augmentation de la pression artérielle (TA) (1 million d'unités contient 2,0 mmol de sodium).

Sensibilisation. Il convient de garder à l'esprit que chez certaines personnes, le degré de sensibilisation à la pénicilline peut varier dans le temps. Chez 78% d'entre eux, les tests cutanés deviennent négatifs après 10 ans. Par conséquent, la déclaration sur l'allergie à la pénicilline en tant que diagnostic clinique à vie est incorrecte..

Mesures de prévention

Prélèvement complet de l'anamnèse, utilisation de solutions de pénicilline fraîchement préparées, observation du patient dans les 30 minutes suivant la première injection de pénicilline, détection de l'hypersensibilité par des tests cutanés.

Mesures pour aider au développement du choc anaphylactique: assurer la perméabilité des voies respiratoires (intubation si nécessaire), oxygénothérapie, adrénaline, glucocorticoïdes.

Il convient de noter que dans l'asthme bronchique et d'autres maladies allergiques, le risque de développer des réactions allergiques aux pénicillines (ainsi qu'à d'autres antibiotiques) est quelque peu augmenté et, si elles surviennent, elles peuvent être plus sévères. Cependant, le point de vue dominant selon lequel les pénicillines ne devraient pas du tout être prescrites aux personnes souffrant de maladies allergiques est erroné..

Indications d'utilisation des pénicillines

  1. Infections causées par le GABHS: amygdalopharyngite, érysipèle, scarlatine, rhumatisme articulaire aigu.
  2. Méningite chez les enfants de plus de 2 ans et chez les adultes.
  3. Endocardite infectieuse (nécessairement en association avec la gentamicine ou la streptomycine).
  4. Syphilis.
  5. La leptospirose.
  6. Borréliose transmise par les tiques (maladie de Lyme).
  7. anthrax.
  8. Infections anaérobies: gangrène gazeuse, tétanos.
  9. Actinomycose.

Préparations naturelles de pénicilline

Les préparations naturelles de pénicilline comprennent les éléments suivants:

  • Benzylpénicilline;
  • Sel de sodium de benzylpénicilline;
  • Sel de benzylpénicilline novocaïne;
  • Phénoxyméthylpencilline;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Retarpen.

Phénoxyméthylpénicilline

Préparation de pénicilline naturelle pour administration orale.
En termes de spectre d'activité, il ne diffère pratiquement pas de la pénicilline. Par rapport à la pénicilline, elle est plus résistante aux acides. La biodisponibilité est de 40 à 60% (légèrement plus élevée lorsqu'elle est prise à jeun).

Le médicament ne crée pas de concentrations élevées dans le sang: la prise de 0,5 g de phénoxyméthylpénicilline à l'intérieur correspond approximativement à l'introduction de 300 mille unités de pénicilline i / m. Demi-vie - environ 1 heure.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Tractus gastro-intestinal (GIT) - douleur ou inconfort abdominal, nausée; moins souvent vomissements, diarrhée.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections à streptocoques légères à modérées (GABHS): amygdalopharyngite, infections de la peau et des tissus mous.
  2. Prévention de la fièvre rhumatismale tout au long de l'année.
  3. Prévention des infections pneumococciques chez les personnes après splénectomie.

Benzathine phénoxyméthylpénicilline

Dérivé de phénoxyméthylpénicilline. Par rapport à lui, il est plus stable dans le tractus gastro-intestinal, absorbé plus rapidement, mieux toléré. La biodisponibilité est indépendante de la nourriture.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections à streptocoques légères à modérées (GABHS): amygdalopharyngite, infections de la peau et des tissus mous.

Préparations prolongées de pénicilline

Les médicaments à base de pénicilline prolongée, ou les soi-disant pénicillines à dépôt, comprennent le sel de benzylpénicilline novocaïne et la benzathine benzylpénicilline, ainsi que des médicaments combinés basés sur eux..

Effets secondaires des pénicillines à action prolongée

  • Réactions allergiques.
  • Douleur, s'infiltre au site d'injection.
  • Elle syndrome (Hoigne) - ischémie et gangrène des extrémités lors d'une introduction accidentelle dans une artère.
  • Syndrome de Nicholau - embolie des vaisseaux des poumons et du cerveau lorsqu'ils sont injectés dans une veine.

Prévention des complications vasculaires: strict respect de la technique d'injection - par voie intramusculaire dans le quadrant externe supérieur de la fesse à l'aide d'une aiguille large, avec la position horizontale obligatoire du patient. Avant l'insertion, il est nécessaire de tirer le piston de la seringue vers vous pour s'assurer que l'aiguille n'est pas dans le vaisseau.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections causées par des micro-organismes très sensibles à la pénicilline: amygdalopharyngite streptococcique (GABHS); syphilis (sauf neurosyphilis).
  2. Prévention de l'anthrax après contact avec des spores (sel de benzylpénicilline novocaïne).
  3. Prévention de la fièvre rhumatismale tout au long de l'année.
  4. Prévention de la diphtérie, de la cellulite streptococcique.

Sel de benzylpénicilline novocaïne

Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la concentration thérapeutique dans le sang est maintenue pendant 12 à 24 heures, mais elle est plus faible que lorsqu'une dose équivalente de sel de benzylpénicilline sodique est administrée. Demi-vie - 6 heures.

Il a un effet anesthésique local, est contre-indiqué en cas d'allergie à la procaïne (novocaïne). En cas de surdosage, des troubles mentaux sont possibles.

Benzathine Benzylpénicilline

Agit plus longtemps que le sel de benzylpénicilline novocaïne, jusqu'à 3-4 semaines. Après administration intramusculaire, la concentration maximale est observée après 24 heures chez l'enfant et après 48 heures chez l'adulte. La demi-vie est de plusieurs jours.

Des études pharmacocinétiques de préparations nationales de benzathine benzylpénicilline, menées au Centre scientifique national des antibiotiques, ont montré que lorsqu'elles sont utilisées, la concentration thérapeutique dans le sérum sanguin ne dure pas plus de 14 jours, ce qui nécessite leur administration plus fréquente que l'analogue étranger - Retarpen.

Médicaments combinés de pénicillines

Bitsilline-3, Bitsilline-5.

Isoxazolylpénicillines (pénicillines antistaphylococciques)

Préparation d'isoxazolylpénicilline - Oxacilline.

La première isoxazolylpénicilline à activité antistaphylococcique était la méthicilline, qui a ensuite été interrompue en raison du manque d'avantages par rapport aux analogues plus récents et de la néphrotoxicité..

Actuellement, le principal médicament de ce groupe en Russie est l'oxacilline. La nafcilline, la cloxacilline, la dicloxacilline et la flucloxacilline sont également utilisées à l'étranger..

Oxacilline

Spectre d'activité
L'oxacilline résiste à l'action de la pénicillinase, qui est produite par plus de 90% des souches de S. aureus. Par conséquent, ils sont actifs contre S. aureus résistant à la pénicilline (PRSA) et un certain nombre de souches de S. epidermidis résistantes à l'action des pénicillines naturelles, des amino, carboxy et uréidopénicillines. C'est la principale signification clinique de ce médicament..

Dans le même temps, l'oxacilline est nettement moins active contre les streptocoques (y compris S. pneumoniae). Sur la plupart des autres microorganismes sensibles à la pénicilline, y compris les gonocoques et les entérocoques, il n'agit pratiquement pas.

L'un des problèmes graves est la propagation de souches (surtout nosocomiales) de S. aureus résistantes aux isoxazolylpénicillines et qui ont reçu, d'après le nom du premier d'entre elles, l'abréviation MRSA (S. aureus résistant à la raéticilline). En fait, ils sont multi-résistants, car ils résistent non seulement à toutes les pénicillines, mais aussi aux céphalosporines, macrolides, tétracyclines, lincosamides, carbapénèmes, fluoroquinolones et autres antibiotiques..

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Tractus gastro-intestinal - douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée.
  • Hépatotoxicité modérée - une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, en particulier lorsque des doses élevées sont administrées (plus de 6 g / jour); En règle générale, il est asymptomatique, mais parfois il peut être accompagné de fièvre, de nausées, de vomissements, d'éosinophilie (avec une biopsie du foie, des signes d'hépatite non spécifique sont trouvés).
  • Diminution des taux d'hémoglobine, neutropénie.
  • Hématurie transitoire chez les enfants.

Indications pour l'utilisation

Infections à staphylocoques confirmées ou suspectées de localisation variée (avec sensibilité à l'oxacilline ou risque léger de propagation de la résistance à la méthicilline):

  1. infections de la peau et des tissus mous;
  2. infections des os et des articulations;
  3. pneumonie;
  4. endocardite infectieuse;
  5. méningite;
  6. état septique.

Aminopénicillines

Les aminopencillines comprennent l'ampicilline et l'amoxicilline. Comparé aux pénicillines naturelles et aux isoxazolylpénicillines, leur spectre antimicrobien est élargi en raison de certaines bactéries gram-négatives de la famille des Enterobacteriaceae et de H. influenzae.

Ampicilline

Différences de la pénicilline dans le spectre de l'activité antibactérienne

  • Agit sur un certain nombre de bactéries gram (-): E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (ces dernières sont résistantes dans de nombreux cas), H.influenzae (souches ne produisant pas de β-lactamases).
  • Plus actif contre les entérocoques (E. faecalis) et la listeria.
  • Un peu moins actif contre les streptocoques (GABHS, S. pneumoniae), les spirochètes, les anaérobies.

L'ampicilline n'agit pas sur les agents responsables des infections nosocomiales à Gram négatif, tels que Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, les entérobactéries, les acinétobacteurs, etc..

Détruit par la pénicillinase staphylococcique, donc inactif contre la plupart des staphylocoques.

Effets secondaires

  1. Réactions allergiques.
  2. Troubles gastro-intestinaux - douleurs abdominales, nausées, vomissements, le plus souvent diarrhée.
  3. Éruption cutanée due à l'ampicilline (chez 5 à 10% des patients), de l'avis de la plupart des experts, non associée à une allergie aux pénicillines.

L'éruption cutanée est de nature maculopapuleuse, n'est pas accompagnée de démangeaisons et peut disparaître sans arrêter le médicament. Facteurs de risque: mononucléose infectieuse (éruption cutanée dans 75 à 100% des cas), cytomégalie, leucémie lymphoïde chronique.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes aiguës des voies respiratoires supérieures (otite moyenne, rhinosinusite - si nécessaire, administration parentérale).
  2. Pneumonie communautaire (si nécessaire, administration parentérale).
  3. Infections des voies urinaires (IVU) - cystite, pyélonéphrite (non recommandé pour un traitement empirique en raison du niveau élevé de résistance aux agents pathogènes).
  4. Infections intestinales (salmonellose, shigellose).
  5. Méningite.
  6. Endocardite infectieuse.
  7. La leptospirose.

Avertissements et precautions

L'ampicilline ne peut être dissoute que dans de l'eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Lorsqu'il est stocké pendant plus d'une heure, l'activité du médicament diminue fortement.

Amoxicilline

C'est un dérivé de l'ampicilline avec une pharmacocinétique améliorée.

Spectre antibactérien

Selon le spectre antimicrobien, l'amoxicilline est proche de l'ampicilline (la microflore a une résistance croisée aux deux médicaments).

  1. amoxicilline - la plus active parmi toutes les pénicillines et céphalosporines orales contre S. pneumoniae, y compris les pneumocoques avec des niveaux intermédiaires de résistance à la pénicilline;
  2. un peu plus fort que l'ampicilline, agit sur E. faecalis;
  3. cliniquement inefficace contre Salmonella et Shigella, indépendamment des tests de sensibilité in vitro;
  4. hautement actif in vitro et in vivo contre H.pylori.

Semblable à l'ampicilline, l'amoxicilline est dégradée par les β-lactamases.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Éruption cutanée à l'ampicilline.
  • Tractus gastro-intestinal - gêne abdominale principalement modérée, nausées; la diarrhée est beaucoup moins fréquente qu'avec l'ampicilline.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections des voies respiratoires supérieures - otite moyenne aiguë, rhinosinusite aiguë.
  2. Infections des voies respiratoires inférieures - exacerbation de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), pneumonie communautaire.
  3. Infections des voies urinaires - cystite, pyélonéphrite (non recommandé pour le traitement empirique en raison du niveau élevé de résistance aux agents pathogènes).
  4. Éradication de H.pylori (en association avec des médicaments antisécrétoires et d'autres antibiotiques).
  5. Borréliose transmise par les tiques (maladie de Lyme).
  6. Prévention de l'endocardite infectieuse.
  7. Prévention de l'anthrax (chez les femmes enceintes et les enfants).

Mises en garde

Ne peut pas être utilisé dans le traitement de la shigellose et de la salmonellose.
Préparations d'amoxicilline - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin sodium salt, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypénicillines

Les carboxypénicillines comprennent la carbénicilline (arrêtée et actuellement non utilisée) et la ticarcilline (faisant partie de l'association ticarcilline / clavulanate).

Leur principal avantage pendant longtemps a été l'activité contre P. aeruginosa, ainsi que certaines bactéries Gram négatif résistantes aux aminopénicillines (entérobactères, Proteus, morganella, etc.). Cependant, à ce jour, les carboxypénicillines ont pratiquement perdu leur valeur "antipseudomonale" en raison du niveau élevé de résistance à leur égard de Pseudomonas aeruginosa et de nombreux autres microorganismes, ainsi que d'une faible tolérance..

Ils ont la plus grande neurotoxicité parmi les pénicillines, peuvent entraîner une altération de l'agrégation plaquettaire, une thrombocytopénie, un déséquilibre électrolytique - hypernatrémie, hypokaliémie.

Uréidopénicillines

Les uréidopénicillines comprennent l'azlocilline (actuellement non utilisée) et la pipéracilline (utilisée dans l'association pipéracilline + tazobactam. Par rapport aux carboxypénicillines, elles ont un spectre antimicrobien plus large et sont légèrement mieux tolérées..

Au départ, elles étaient plus actives que les carboxypénicillines contre P. aeruginosa, mais maintenant la plupart des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux uréidopénicillines.

Pénicillines protégées par un inhibiteur

Le principal mécanisme de développement de la résistance bactérienne aux antibiotiques β-lactamines est leur production d'enzymes spéciales, les β-lactamases, qui détruisent le cycle β-lactame - l'élément structurel le plus important de ces médicaments, ce qui garantit leur effet bactéricide. Ce mécanisme de protection est l'un des principaux agents pathogènes cliniquement importants tels que S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis et bien d'autres..

Une approche simplifiée de la systématisation des β-lactamases produites par des microorganismes, en fonction du sens d'action, peut être divisée en plusieurs types:

1) les pénicillinases qui détruisent les pénicillines;

2) les céphalosporinases qui détruisent les céphalosporines des générations I-II;

3) les β-lactamases à spectre étendu (BLSE), combinant les propriétés des deux premiers types et, en outre, détruisant les céphalosporines des troisième et quatrième générations;

4) les métaux-β-lactamases, qui détruisent presque tous les β-lactamines (à l'exception des monobactames).

Afin de surmonter ce mécanisme de résistance, on a obtenu des composés qui inactivent les β-lactamases: acide clavulanique (clavulanate), sulbactam et tazobactam.

Sur cette base, des préparations combinées ont été créées contenant un antibiotique pénicilline (ampicilline, amoxicilline, pipéracilline, ticarcilline) et l'un des inhibiteurs de la β-lactamase.

Ces médicaments sont appelés pénicillines protégées par un inhibiteur..

En raison de la combinaison de pénicillines avec des inhibiteurs de la β-lactamase, l'activité naturelle (primaire) des pénicillines contre de nombreux staphylocoques (sauf le SARM), les bactéries gram-négatives, les anaérobies non sporulants est restaurée, et leur spectre antimicrobien est également élargi en raison d'un certain nombre de bactéries gram-négatives (Klebsiella, etc.) avec une résistance naturelle à Gram négatif (Klebsiella, etc.) aux pénicillines.

Il faut souligner que les inhibiteurs de β-lactamase ne permettent de s'affranchir que d'un des mécanismes de résistance bactérienne. Par conséquent, par exemple, le tazobactam ne peut pas augmenter la sensibilité de P. aeruginosa à la pipéracilline, car la résistance dans ce cas est causée par une diminution de la perméabilité de la membrane externe de la cellule microbienne pour les β-lactames.

Amoxicilline + clavulanate

Le médicament se compose d'amoxicilline et de clavulanate de potassium. Le rapport des composants dans les préparations pour administration orale est de 2: 1, 4: 1 et 8: 1, et pour l'administration parentérale - 5: 1. L'acide clavulanique, utilisé comme sel de potassium, est l'un des inhibiteurs les plus puissants des β-lactamases microbiennes. Par conséquent, l'amoxicilline en association avec le clavulanate n'est pas détruite par les β-lactamases, ce qui élargit considérablement le spectre de son activité.

Spectre antibactérien

L'amoxicilline + clavulanate agit sur tous les microorganismes sensibles à l'amoxicilline. De plus, contrairement à l'amoxicilline:

  • a une activité antistaphylococcique plus élevée: agit sur le PRSA et certaines souches de S. epidermidis;
  • agit sur les entérocoques producteurs (3-lactamase;
  • actif contre la flore gram (-) productrice (3-lactamase (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., etc.), sauf pour les producteurs BLSE;
  • a une activité anti-anaérobie élevée (y compris B. fragilis).
    N'affecte pas les bactéries gram (-) résistantes aux aminopénicillines: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, dentelure, providence, morganella.

Effets secondaires

Comme l'amoxicilline. De plus, en raison de la présence de clavulanate dans de rares cas (plus souvent chez le sujet âgé), des réactions hépatotoxiques sont possibles (augmentation de l'activité des transaminases, fièvre, nausées, vomissements).

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes des voies respiratoires supérieures (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes des voies respiratoires inférieures (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections des voies biliaires (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections des voies urinaires (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après des morsures).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Antibioprophylaxie périopératoire.

Amoxicilline + sulbactam

Le médicament se compose d'amoxicilline et de sulbactam dans des rapports de 1: 1 et 5: 1 pour l'administration orale et 2: 1 pour l'administration parentérale.
Le spectre d'activité est proche de celui de l'amoxicilline + clavulanate. Le sulbactame, en plus d'inhiber les β-lactamases, présente une activité modérée contre Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Effets secondaires

Tels que l'amoxicilline.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes à URT (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes au LDP (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections à GVD (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections MEP (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après des morsures).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Antibioprophylaxie périopératoire.

A un avantage par rapport à l'amoxicilline + clavulanate pour les infections causées par acinetobacter.

Ampicilline + sulbactam

Le médicament se compose d'ampicilline et de sulbactam dans un rapport de 2: 1. Pour l'administration orale, le promédicament sultamicilline est destiné, qui est un composé d'ampicilline et de sulbactame. Pendant l'absorption, l'hydrolyse de la sultamicilline se produit, tandis que la biodisponibilité de l'ampicilline et du sulbactam dépasse celle lors de la prise d'une dose équivalente d'ampicilline conventionnelle.

Ampicilline + sulbactam dans la plupart des paramètres est proche de l'amoxicilline + clavulanate et amoxicilline + sulbactam.

Indications pour l'utilisation

  1. Infections bactériennes à URT (rhinosinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë, épiglottite).
  2. Infections bactériennes au LDP (exacerbation de la BPCO, pneumonie communautaire).
  3. Infections à GVD (cholécystite aiguë, cholangite).
  4. Infections MBP (pyélonéphrite aiguë, cystite).
  5. Infections intra-abdominales.
  6. Infections pelviennes.
  7. Infections de la peau et des tissus mous (y compris les infections des plaies après des morsures).
  8. Infections osseuses et articulaires.
  9. Antibioprophylaxie périopératoire.

A un avantage par rapport à l'amoxicilline + clavulanate pour les infections causées par acinetobacter.

Attention

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament doit être dilué avec une solution de lidocaïne à 1%.

Ticarcilline + clavulanate

Une combinaison de carboxypénicilline ticarcilline et de clavulanate dans un rapport de 30: 1. Contrairement aux aminopénicillines protégées par un inhibiteur, il agit sur P. aeruginosa (mais de nombreuses souches sont résistantes) et les surpasse en activité contre les souches nosocomiales d'entérobactéries.

Spectre antibactérien

  • Cocci à Gram positif: staphylocoques (y compris PRSA), streptocoques, entérocoques (mais d'activité inférieure à celle des aminopénicillines protégées par un inhibiteur).
  • Bacilles à Gram négatif: représentants de la famille des Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (mais pas supérieur à la ticarcilline); bactéries non fermentantes - S. maltophilia (surpasse les autres β-lactames en activité).
  • Anaérobies: sporulants et non sporulants, y compris B. fragilis.

Effets secondaires

  • Réactions allergiques.
  • Neurotoxicité (tremblements, convulsions).
  • Troubles électrolytiques (hypernatrémie, hypokaliémie - en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque).
  • Agrégation plaquettaire altérée.

Indications pour l'utilisation

Infections sévères, principalement nosocomiales, de localisation variée:

  1. infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  2. infections des voies urinaires compliquées;
  3. infections intra-abdominales;
  4. infections des organes pelviens;
  5. infections de la peau et des tissus mous;
  6. infections des os et des articulations;
  7. état septique.

Pipéracilline + tazobactam

L'association de l'uréidopénicilline pipéracilline et du tazobactam dans un rapport de 8: 1. Le tazobactam est supérieur au sulbactam en termes d'inhibition de la β-lactamase et équivaut approximativement au clavulanate. La pipéracilline + tazobactam est considérée comme la pénicilline protégée par un inhibiteur le plus puissant.

Spectre antibactérien

  • Cocci à Gram positif: staphylocoques (y compris PRSA), streptocoques, entérocoques.
  • Bacilles à Gram négatif: représentants de la famille des Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (mais pas supérieur à la pipéracilline); bactéries non fermentantes - S. maltophilia.
  • Anaérobies: sporulants et non sporulants, y compris B. fra-ilis.

Effets secondaires

Identique à la tikarcilline + clavulanate.

Indications pour l'utilisation

Infections sévères, principalement nosocomiales de localisation variée, causées par une micro-flore multirésistante et mixte (aérobie-anaérobie):

  1. infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  2. infections des voies urinaires compliquées;
  3. infections intra-abdominales;
  4. infections des organes pelviens;
  5. infections de la peau et des tissus mous;
  6. infections des os et des articulations;
  7. état septique.

Préparations de pénicilline protégées par un inhibiteur

(Amoxicilline + clavulanate) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicilline + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilline + sulbactame) - Ampiside, Libaccil, Sultasine.

(Ticarcilline + clavulanate) - Tymentin.

(Pipéracilline + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..